| CAS NO: | 917879-39-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 495.55 |
| Cas No. | 917879-39-1 |
| Formula | C24H25N5O5S |
| Solubility | ≥24.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 9-[[[(2R)-1,4-dioxan-2-yl]methyl-methylsulfamoyl]amino]-2-(1-methylpyrazol-4-yl)-11-oxobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine |
| Canonical SMILES | CN1C=C(C=N1)C2=CN=C3C=CC4=C(C=C(C=C4)NS(=O)(=O)N(C)CC5COCCO5)C(=O)C3=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MK-2461是Met、Flt1、Flt3、Ron、PDGFRβ和Mer的高效抑制剂，IC50值分别为2.5 nM、10 nM、22 nM、7 nM和24 nM。
c-Met也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)，是一种受体酪氨酸激酶，在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。c-Met在多种肿瘤细胞中过表达或突变，在肿瘤细胞增殖、生存、侵袭、转移和血管形成中发挥重要作用。
体外实验：MK-2461处理能抑制肝细胞生长因子/c-Met依赖的有丝分裂、迁移、细胞离散和小管生成[1]。
体内试验：小鼠c-Met依赖的胃癌异体移植模型中，按100 mg/kg一天两次口服MK-2461能够有效抑制c-Met信号通路和肿瘤生长[1]。同样的，MK-2461也抑制皮下注射表达致癌c-Met突变的小鼠NIH-3T3细胞而形成的肿瘤的生长。这些证据支持MK-2461用于癌症治疗的临床前开发。
参考文献：
Pan BS, Chan GK, Chenard M, et al. MK-2461, a novel multitargeted kinase inhibitor, preferentially inhibits the activated c-Met receptor. Cancer research. 2010;70(4):1524-1533.
| Description | MK-2461是C-Met（野生型/突变型）高效多靶点抑制剂，其IC50值为0.4-2.5 nM。 | |||||
| 靶点 | c-Met (M1250T) | c-Met (Y1235D) | c-Met (Y1230H) | c-Met (N1100) | c-Met (Y1230C | c-Met |
| IC50 | 0.4 nM | 0.5 nM | 1.0 nM | 1.5 nM | 1.5 nM | 2.5 nM |
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