| CAS NO: | 115256-11-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 441.56 |
| Cas No. | 115256-11-6 |
| Formula | C19H27N3O5S2 |
| Solubility | ≥21.15 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | N-[4-[2-[2-[4-(methanesulfonamido)phenoxy]ethyl-methylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide |
| Canonical SMILES | CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1,2]: | |
细胞系 | HEK293细胞，豚鼠心肌细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于21.2 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 1 μM |
应用 | 在用HERG转染的人细胞系和人胚肾HEK293中，dofetilide诱导通道阻断，EC50为12 ± 2 nM。Dofetilide诱导阻滞依赖于超过通道开放阈值的去极化程度。纳摩尔浓度Dofetilide作为该电流的缓慢起始/缓慢偏移的开放通道阻断剂起作用。通过对200ms测试脉冲和IKr失活尾电流的分析发现，Dofetilide（1 μM）将IKr的幅度降低到豚鼠心肌细胞中对照电流的61％。 |
| 动物实验 [3]: | |
动物模型 | 老年心肌梗死（MI）犬 |
给药剂量 | 静脉注射，100 mg/kg |
应用 | Dofetilide (100 mg/kg, i.v.)抑制老年心肌梗死（MI）犬中PES引起的再次心律失常。在一些具有洋地黄心律失常的狗中，Dofetilide显示出抗心律失常作用。Dofetilide增加QT间期并显示出负性变时效果。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Snyders D J, Chaudhary A. High affinity open channel block by dofetilide of HERG expressed in a human cell line[J]. Molecular Pharmacology, 1996, 49(6): 949-955. [2]. Kiehn J, Villena P, Beyer T, et al. Differential effects of the new class III agent dofetilide on potassium currents in guinea pig cardiomyocytes[J]. Journal of cardiovascular pharmacology, 1994, 24(4): 566-572. [3]. Chen J, Xue Y, Eto K, et al. Effects of dofetilide, a class III antiarrhythmic drug, on various ventricular arrhythmias in dogs[J]. Journal of cardiovascular pharmacology, 1996, 28(4): 576-584. | |
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