| CAS NO: | 196309-76-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 249.33 |
| Cas No. | 196309-76-9 |
| Formula | C13H15NO2S |
| Solubility | ≥12.45 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-3-(4-tert-butylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BAY 11-7085是一种NK-κB活化的可溶性抑制剂[1].
BAY 11-7085已被报道可抑制各种细胞的增殖,诱导细胞凋亡.除此之外,BAY 11-7085可抑制ECSCs的DNA合成,并诱导G0/G1期细胞周期停滞.而且,BAY 11-7085通过抑制抗凋亡蛋白,诱导细胞凋亡.在ECSCs中,用BAY 11-7085处理后,B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)和Bcl-XL的表达下调,同时激活caspase-3\caspase-8和caspase-9[1].
参考文献：
[1]Nasu K1, Nishida M, Ueda T, Yuge A, Takai N, Narahara H. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | ECSCs和NESCs |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于12.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0.01 ~ 10 μM; |
实验结果 | 在ECSCs和NESCs中，BAY 11-7085剂量依赖性地显著抑制细胞活性。在10 μM的剂量下，经过BAY 11-7085处理的ECSCs和NESCs的细胞活力分别降低了66.1%和54.7%。此外，BrdU掺入试验结果表明，在10 μM的剂量下，BAY 11-7085呈剂量依赖性地显著抑制BrdU掺入ECSCs（降低了53.2%），而BAY 11-7085对BrdU掺入NESCs的抑制作用较弱（降低了38.2%）。因此，相对于NESCs，BAY 11-7085对ECSCs的活力与增殖的抑制较大。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 肺炎球菌性脑膜炎大鼠模型 |
给药剂量 | 20 mg；腹腔注射 |
实验结果 | 在肺炎球菌性脑膜炎大鼠模型中，BAY 11-7085显著减少脑膜炎相关的脑血管自动调节功能丧失。此外，BAY 11-7085也显著降低肺炎球菌感染引起的CSF WBCs、ICP和BBB通透性增加。蛋白印迹分析结果显示，BAY 11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性升高。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Nasu K1, Nishida M, Ueda T, Yuge A, Takai N, Narahara H. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23 [2]. Koedel U, Bayerlein I, Paul R, Sporer B, Pfister HW. Pharmacologic interference with NF-kappaB activation attenuates central nervous system complications in experimental Pneumococcal meningitis. J Infect Dis. 2000 Nov;182(5):1437-45. | |
| Description | BAY 11-7085是一种TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,IC50值为10 μM. | |||||
| 靶点 | IκBα?phosphorylation | |||||
| IC50 | 10 μM | |||||
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