| CAS NO: | 725247-18-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 596.42 |
| Cas No. | 725247-18-7 |
| Formula | C23H13F9N4O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (E)-3-[4-[[2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-3-methoxyphenyl]-2-cyano-N-[5-(trifluoromethyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]prop-2-enamide |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=CC(=C1)C=C(C#N)C(=O)NC2=NN=C(S2)C(F)(F)F)OCC3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
XCT790是雌激素相关受体α（ERRα）的反向激动剂，IC50值为0.37 μM[1]。
XCT790是ERRα的第一个选择性反向激动剂。10 μM以下的浓度对ERRγ，ERα和ERβ的抑制效果不显著。XCT790与ERRα的LBD结合[1]。
作为ERRα的激动剂，XCT790可以减少线粒体质量，影响线粒体膜电位，导致线粒体的后续功能失调。 XCT790也减少PGC-1α的表达，PGC-1α是ERRα的共激活剂，可以调节线粒体的生物合成。此外，在人肝癌细胞系中，XCT790可以诱导细胞死亡。XCT790以剂量依赖的方式减少HepG2及其多药耐药细胞系的存活率，如R-HepG2、MES-SA/ DX5和MES-SA。XCT790引起细胞死亡的机制是诱导ROS和随后的caspases活化[2]。
参考文献：
[1] Lu X, Peng L, Lv M, ding K. Recent advance in the design of small molecular modulators of estrogen-related receptors. Curr Pharm Des. 2012;18(23):3421-31.
[2] Wu F, Wang J, Wang Y, Kwok TT, Kong SK, Wong C. Estrogen-related receptor alpha (ERRalpha) inverse agonist XCT-790 induces cell death in chemotherapeutic resistant cancer cells. Chem Biol Interact. 2009 Oct 7;181(2):236-42.
| 细胞实验 : | |
细胞系 | 人乳腺上皮细胞系MCF7，H295R肾上腺皮质癌细胞系 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 1、5、10 μM，1-48小时 |
应用 | XCT790诱导雌激素受体相关受体α（ERRα）失活和蛋白酶体降解。XCT790加强ICI182,780诱导的ERα降解 [1]。此外，XCT790抑制H295R肾上腺皮质癌细胞系的细胞增殖，阻断G1/S转换 [2]。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | H295R细胞异种移植肿瘤模型 |
剂量 | 2.5 mg/kg，隔天给药，21天; |
应用 | XCT790减少建立的H295R细胞异种移植肿瘤生长并减少体内H295R细胞增殖。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Lanvin, O., Bianco, S., Kersual, N., Chalbos, D. and Vanacker, J. M. (2007) Potentiation of ICI182,780 (Fulvestrant)-induced estrogen receptor-alpha degradation by the estrogen receptor-related receptor-alpha inverse agonist XCT790. J Biol Chem. 282, 28328-28334 2. Casaburi, I., Avena, P., De Luca, A., Chimento, A., Sirianni, R., Malivindi, R., Rago, V., Fiorillo, M., Domanico, F., Campana, C., Cappello, A. R., Sotgia, F., Lisanti, M. P. and Pezzi, V. (2015) Estrogen related receptor alpha (ERRalpha) a promising target for the therapy of adrenocortical carcinoma (ACC). Oncotarget. 6, 25135-25148 | |
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