| CAS NO: | 1391712-60-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 580.12 |
| Cas No. | 1391712-60-9 |
| Formula | C30H38ClN7O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥24.7 mg/mL in EtOH; ≥9.25 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | (Z)-2-((E)-(5-chloro-2-(((S)-6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-1-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)amino)pyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)-N-methylbenzimidic acid |
| Canonical SMILES | C/N=C(O)/C1=CC=CC=C1/N=C(N2)\C(Cl)=CN=C2NC3=C(OC)C(CCC[C@@](N4CCN(CCO)CC4)([H])C5)=C5C=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
对SUM190细胞系增殖的IC50值为1000 nM.
黏着斑激酶FAK1是一种胞质酪氨酸激酶,位于粘着斑,控制包括细胞增殖\活力和存活的多个细胞信号通路.间变性淋巴瘤激酶1(ALK-1)是胰岛素受体酪氨酸激酶家族的一员.ALK突变与非小细胞肺癌(NSCLC)和其他实体瘤的发病有关.CEP-37440 是一种有效的ALK和FAK1的高选择性双重抑制剂.
体外试验:浓度为300 nM的CEP-37440能够减少三阴性FC-IBC02细胞系的增殖,1000 nM的CEP-37440能够完全抑制这些细胞的增殖.在敏感性IBC细胞系中,参与如细胞生长和增殖\细胞周期\细胞死亡和存活\细胞运动\细胞间信号转导和相互作用等细胞功能的基因可由CEP-37440差异性调节.其中,TGFβ1和MMP3 被CEP-37440下调,而DKK3\CAV1和TFPI2被CEP-37440上调,这可能是由其对ALK和FAK1的双重抑制作用导致的[1].
体内试验:在FC-IBC02 原位乳腺癌异种移植模型中,CEP-37440能够减少原始肿瘤的生长,并抑制脑内自发转移的发展[1].
临床试验:目前在临床I期试验中,CEP-37440作为一种ALK/FAK双重抑制剂,测定其对晚期或转移性实体瘤患者的最大耐受剂量(MTD)(NCT01922752).
参考文献：
[1] Abstract 3232: CEP-37440, a highly selective and potent dual inhibitor of ALK and FAK1 inhibits the proliferation of inflammatory breast cancer cells. Proceedings: AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA
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