Inauhzin

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Inauhzin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

309271-94-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	469.58
Cas No.	309271-94-1
Formula	C₂₅H₁₉N₅OS₂
Solubility	≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	2-((5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-yl)thio)-1-(10H-phenothiazin-10-yl)butan-1-one
Canonical SMILES	CCC(SC1=NC2=C(N=N1)C3=CC=CC=C3N2)C(N4C5=CC=CC=C5SC6=CC=CC=C64)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Inauhzin是一种SIRT1小分子抑制剂,IC50值为0.7-2 μM[1].

Inauhzin以剂量依赖的方式抑制SIRT1的去乙酰化活性,随后激活SIRT1的底物p53.Inauhzin可诱导组蛋白H3 K382和K9残基及p53的乙酰化作用.对SIRT1的抑制作用具有选择性.在Fluor-de-Lys荧光试验中,Inauhzin对SIRT2\SIRT3或HDAC8没有显著活性.由于是p53的活化剂,inauhzin能够抑制包括H460\H1299\A549\HT29和WI38在内的含有p53的不同人癌细胞的生长,IC50值分别为5.4 μM\51.9 μM\3.2 μM\33.9 μM和85.4 μM.此外,inauhzin通过激活p53诱导细胞凋亡.在H460细胞异种移植肿瘤模型中,浓度为2 μM的inauhzin显著激活p53的活性,诱导p53依赖的细胞凋亡 [1].

参考文献：
[1] Zhang Q, Zeng SX, Zhang Y, Zhang Y, Ding D, Ye Q, Meroueh SO, Lu H. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312.

试验操作

Cell experiment [1]:
细胞系	H460、H1299、A549、HT29和WI38
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于23.5 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	2 μM，18h
应用	Inauhzin以剂量依赖性方式抑制不同的含p53的人类癌细胞（包括H460、H1299、A549、HT29和WI38）的细胞生长。Inauhzin通过抑制SIRT1活性有效地重激活p53，促进人类癌细胞的p53依赖性细胞凋亡，不引起明显的遗传毒性应激。此外，INZ通过增加p53乙酰化和预防细胞中MDM2介导的p53泛素化来稳定p53。INZ抑制细胞增殖，诱导衰老和肿瘤特异性凋亡。
动物实验 [1]:
动物模型	携带H460或HCT116异种移植物的雌性SCID小鼠
给药剂量	腹腔注射，18h，2 μM
应用	在携带p53的H460和HCT116细胞的异种移植肿瘤的小鼠中，Inauhzin抑制肿瘤生长，而对正常组织和SCID肿瘤小鼠没有明显的毒性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Zhang Q, Zeng S X, Zhang Y, et al. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53[J]. EMBO molecular medicine, 2012, 4(4): 298-312.