| CAS NO: | 936890-98-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 406.45 |
| Cas No. | 936890-98-1 |
| Formula | C21H22N6O3 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥32.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid |
| Canonical SMILES | COC1=CC=CC2=C1NC(C3=C(C(N)=NC=N4)N4C([C@@H]5CC[C@@H](C(O)=O)CC5)=N3)=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
OSI-027是一种有效的和选择性的mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50值分别为22 nM和65 nM[1]。
OSI-027通过抑制mTORC1和mTORC2，被发展成为一种有效的抗癌药物。在生化实验中，OSI-027对mTOR的选择性比对其它PI3K相关激酶高100倍。在细胞实验中，OSI-027抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化，包括AKT、PRAS40和S6K1，从而导致下游信号的阻断。OSI-027对mTORC1和mTORC2具有同等有效的细胞内抑制作用。在多种肿瘤细胞系中，OSI-027在抑制细胞增殖和诱导细胞死亡方面比rapamycin更有效。此外，OSI-027通过显著诱导亚G1期细胞百分比，从而引起细胞凋亡。
在MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型和人卵巢癌异种移植模型中，OSI-027具有有效的抗肿瘤活性。OSI-027的抗肿瘤谱相当广泛，包括乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、淋巴瘤以及头颈癌[1]。
参考文献：
[1] Bhagwat S V, Gokhale P C, Crew A P, et al. Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(8): 1394-1406.
| 描述 | OSI-027是一种选择性的和有效的mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50值分别为22 nM和65 nM。 | |||||
| 靶点 | mTORC | mTORC1 | mTORC2 | PI3Kγ | DNA-PK | |
| IC50 | 4 nM | 22 nM | 65 nM | 0.42 μM | 1.0 μM | |
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