| CAS NO: | 540769-28-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 418.53 |
| Cas No. | 540769-28-6 |
| Formula | C25H30N4O2 |
| Solubility | ≥2.25 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.33 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.95 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl)ethyl]-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea |
| Canonical SMILES | CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NCCN3CCC(CC3)(CC4=CC=CC=C4)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Palosuran是有效的人尾加压素II受体特异性拮抗剂,其IC50值为3.6 nM[1].
Palosuran是一种有效的和选择性的非肽类尾加压素II受体拮抗剂.Palosuran选择性地作用于人受体.Palosuran对大鼠受体的IC50值为1475 nM.在CHO细胞中,Palosuran抑制Ca2+动员也证明了相对于大鼠UT受体,Palosuran对人UT受体更有效,其IC50值分别为>10 μM和17 nM.在重组CHO细胞中,Palosuran抑制MAPK磷酸化,其IC50值为150 nM.Palosuran具有选择性,对其它参与血管张力调节的受体无抑制作用,如α1肾上腺素受体,5-羟色胺2A受体以及内皮素受体A.Palosuran被用作一种药理学工具,以研究内源性尾加压素II的作用[1,2].
参考文献：
[1] Carotenuto A, Grieco P, Rovero P, et al. Urotensin-II receptor antagonists. Current medicinal chemistry, 2006, 13(3): 267-275.
[2] Clozel M, Binkert C, Birker-Robaczewska M, et al. Pharmacology of the urotensin-II receptor antagonist palosuran (ACT-058362; 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl]-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea sulfate salt): first demonstration of a pathophysiological role of the urotensin system. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2004, 311(1): 204-212.
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