化学性质
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 311.73 |
| Cas No. | 501925-31-1 |
| Formula | C13H14ClN3O4 |
| Solubility | ≥31.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 1-(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC(=C(C=C2OC)OC)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
PNU-120596是一种α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的正向变构调节剂[1].
PNU-120596是一种2型PAM.在基于细胞的试验中,PNU-120596在3 μM浓度下可显著增强Ca2+介导的信号.该物质可增强Ach诱发的Ca2+流,在SH-EP1细胞中EC50值为216 nM.PNU-120596也可在爪蟾卵母细胞中明显提高激动剂诱发的电流和电流持续时间.相比其他神经元烟碱型乙酰胆碱受体,PNU-120596对α7nAChR具有特异性.PNU-120596也可在大鼠海马中间神经元中加强α7nAChRs介导的ACh反应.PNU-120596通过增强ACh对GABA能中间神经元的兴奋性效应,可调节ACh依赖的增加.此外,PNU-120596可提高CREB的磷酸化,改善啮齿动物识别记忆模型的表现[1,2].
参考文献：
[1] Hurst R S, Hajós M, Raggenbass M, et al. A novel positive allosteric modulator of the α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor: in vitro and in vivo characterization. The Journal of neuroscience, 2005, 25(17): 4396-4405.
[2] Bertrand D, Gopalakrishnan M. Allosteric modulation of nicotinic acetylcholine receptors. Biochemical pharmacology, 2007, 74(8): 1155-1163.
生物活性
| Description | PNU-120596是一种α7 nAChR的正向变构调节剂,EC50值为216 nM. |
| 靶点 | α7 nAChR | | | | | |
| IC50 | 216 nM(EC50) | | | | | |
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