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Anidulafungin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Anidulafungin图片
CAS NO:166663-25-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
100mg电议
250mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt1140.24
Cas No.166663-25-8
FormulaC58H73N7O17
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.8 mg/mL in DMSO
Canonical SMILESO[C@H]1[C@H](C)CN(C([C@H]([C@H](C)O)NC([C@H]([C@@H]([C@@H](C(C=C2)=CC=C2O)O)O)NC([C@H](C3)N(C([C@H]([C@H](C)O)NC4=O)=O)C[C@@H]3O)=O)=O)=O)[C@@H]1C(N[C@H]([C@@H](C[C@@H]4NC(C5=CC=C(C6=CC=C(C(C=C7)=CC=C7OCCCCC)C=C6)C=C5)=O)O)O)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Anidulafungin(LY-303366)是棘白菌素B的合成衍生物,用于抗真菌[1].

据报道,Anidulafungin抑制各种念珠菌,对白色念珠菌(n = 99)\格拉布勒他念珠菌(n = 18)\热带念珠菌(n = 10)和近平滑念珠菌(n = 10)的MIC90值分别为0.08 μg/ml\0.32 μg/ml\0.32 μg/ml和5.12 μg/ml.此外,Anidulafungin有效对抗曲霉菌种(n = 20),其MIC90值约为0.02 μg/ml.然而,Anidulafungin对新生隐球菌和皮炎芽生菌无显著抑制作用,MIC90值分别大于10.24 μg/ml和16 μg/ml[1].

参考文献:
[1] Zhanel GG1, Karlowsky JA, Harding GA, Balko TV, Zelenitsky SA, Friesen M, Kabani A, Turik M, Hoban DJ.  In vitro activity of a new semisynthetic echinocandin, LY-303366, against systemic isolates of Candida species, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, and Aspergillus species. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Apr;41(4):863-5.

试验操作

抗真菌试验 [1]:

真菌

曲霉菌

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

48小时

实验结果

Anidulafungin有效抑制曲霉菌,其MEC90值为0.02 mg/mL。Anidulafungin对烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉、灰绿曲霉以及杂色曲霉的MIC和MEC范围分别为0.00125 ~ 0.005 μg/mL和0.005 ~ 10.24 μg/mL。

动物实验 [2]:

动物模型

感染黄曲霉FMR 9965、FMR 8756、FMR 9960、FMR 10084或FMR 9966的小鼠

给药剂量

1、5或10 mg/kg;腹腔注射;每天1次,持续7天

实验结果

在感染黄曲霉FMR 9965、FMR 8756、FMR 9960、FMR 10084或FMR 9966的小鼠中,5 mg/kg和10 mg/kg Anidulafungin显著延长小鼠存活。5 mg/kg和10 mg/kg剂量组之间无显著差异。此外,在脾脏和肾脏中,Anidulafungin呈剂量依赖性地显著降低真菌负荷。生物测定结果显示,于治疗的第5天,Anidulafungin的血清水平超过所有菌株相应的最低有效浓度。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Zhanel GG1, Karlowsky JA, Harding GA, Balko TV, Zelenitsky SA, Friesen M, Kabani A, Turik M, Hoban DJ. In vitro activity of a new semisynthetic echinocandin, LY-303366, against systemic isolates of Candida species, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, and Aspergillus species. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Apr;41(4):863-5.

[2]. Calvo E, Pastor FJ, Mayayo E, Salas V, Guarro J. In vitro activity and in vivo efficacy of anidulafungin in murine infections by Aspergillus flavus. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Mar;55(3):1290-2.