GDC-0032

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GDC-0032

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1282512-48-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	460.53
Cas No.	1282512-48-4
Formula	C24H28N8O2
Solubility	≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	2-methyl-2-[4-[2-(5-methyl-2-propan-2-yl-1,2,4-triazol-3-yl)-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]pyrazol-1-yl]propanamide
Canonical SMILES	CC1=NN(C(=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C5=CN(N=C5)C(C)(C)C(=O)N)C(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GDC-0032是一种新型强效的苯并类PI3Kα抑制剂，Ki值为0.29 nM[1]。

GDC-0032可强效抑制PI3Kα，具有比对其它PI3Ks更高的选择性，对PI3Kα、PI3Kβ 和PI3Kγ的IC50值分别为0.29 nM、0.91 nM和0.97 nM。此外，GDC-0032也具有抑制增殖细胞活性，在MCF7细胞和PC3细胞中的EC50值分别为25 nM 和571 nM，在MCF7细胞和PC3细胞中抑制细胞活性的IC50值分别为4 nM 和31 nM。体内试验表明，GDC-0032可抑制MCF7-neo/Her2异种移植模型在裸鼠中的生长[1]。

参考文献：
[1] Ndubaku CO1, Heffron TP, Staben ST, Baumgardner M, Blaquiere N, Bradley E, Bull R, Do S, Dotson J, Dudley D, Edgar KA, Friedman LS, Goldsmith R, Heald RA, Kolesnikov A, Lee L, Lewis C, Nannini M, Nonomiya J, Pang J, Price S, Prior WW, Salphati L, Sideris S, Wallin JJ, Wang L, Wei B, Sampath D, Olivero AG. Discovery of 2-{3-[2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-1,2-4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl]-1H-pyrazol-1-yl}-2-methylpropanamide (GDC-0032): a β-sparing phosphoinositide 3-kinase inhibitor with high unbound exposure and robust in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4597-610.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MCF7-neo/HER2细胞
制备方法	可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	2.5 nM
实验结果	在MCF7-neo/HER2细胞中，GDC-0032抑制细胞增殖，其IC50值为2.5 nM。
动物实验 [1]:
动物模型	MCF7-neo/Her2异种移植模型
给药剂量	1.4、2.8、5.8、11.25或22.5 mg/kg；口服给药；每日1次，持续20日
实验结果	GDC-0032呈剂量依赖性地增加TGI并促进肿瘤消退。此外，与空白组相比，GDC-0032具有良好的耐受性，实验小鼠体重减轻小于10%。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Ndubaku CO1, Heffron TP, Staben ST, Baumgardner M, Blaquiere N, Bradley E, Bull R, Do S, Dotson J, Dudley D, Edgar KA, Friedman LS, Goldsmith R, Heald RA, Kolesnikov A, Lee L, Lewis C, Nannini M, Nonomiya J, Pang J, Price S, Prior WW, Salphati L, Sideris S, Wallin JJ, Wang L, Wei B, Sampath D, Olivero AG. Discovery of 2-{3-[2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-1,2-4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl]-1H-pyrazol-1-yl}-2-methylpropanamide (GDC-0032): a β-sparing phosphoinositide 3-kinase inhibitor with high unbound exposure and robust in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4597-610.

生物活性

Description	GDC-0032是新一代有效的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/γ的IC50值分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97 nM。
靶点	PI3Kδ	PI3Kα	PI3Kγ
IC50	0.12 nM	0.29 nM	0.97nM