Anastrozole

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Anastrozole

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

120511-73-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	293.37
Cas No.	120511-73-1
Formula	C₁₇H₁₉N₅
Solubility	insoluble in H2O; ≥14.15 mg/mL in DMSO; ≥8.62 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2-[3-(2-cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile
Canonical SMILES	CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

阿那曲唑(Anastrozole)(Arimidex,ZD1033)是有效的选择性芳香酶抑制剂,IC50值为14.6 nM或0.0043 μg/ml[1].

阿那曲唑(Anastrozole)可抑制人胎盘芳香酶,IC50值为14.6 nM或0.0043 μg/ml.除此之外,在周期的第2或第3天时,以0.1 mg/kg浓度口服给药,anastrozole完全抑制排卵.在幼鼠中,以0.1 mg/kg浓度口服给药,anastrozole也可完全消除外源性AD的子宫营养活性.除此之外,通过对豚鼠\狗和牛肾上腺微粒体测试,anastrozole抑制11-脱氧可的松向皮质醇的转化,平均IC50值分别为4.09 μM\129 μM和11.9 μM[1].

参考文献：
[1] Dukes M1, Edwards PN, Large M, Smith IK, Boyle T. The preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Jul;58(4):439-45.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	MCF7，HepG2和PC3细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度>14.2mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	25-400 μg/mL, 24h
应用	在MCF7，HepG2和PC3细胞系中，400μg/ mL的Anastrozole对所有细胞系显示出最显著的细胞毒性。400μg/ mL的Anastrozole对MCF7，HepG2和PC3细胞系的抑制率分别为58.4％，41.7％和26.6％。在MCF7乳腺癌细胞中，Anastrozole（200μg/ mL）将对应于凋亡变化的细胞核强度提高38％，细胞膜通透性增加17.3％。Anastrozole也显著增加细胞色素c的释放。
动物实验[2]:
动物模型	成年雌性大鼠，成熟雄性豚尾猴（M.nernestrina）
剂量	大鼠: 0.01-0.1 mg/kg，口服，在第2天16.00小时或第3天12.00小时猴子：0.003,0.01,0.03,0.1,0.3和1.0mg / kg，口服，每天两次（09.00h和16.00h）
应用	在成年雌性大鼠中，在第2天或第3天给予Anastrozole（0.1mg / kg）完全阻止了排卵。在雄性豚尾猴中，Anastrozole（0.1mg / kg及以上）将循环雌二醇浓度降低了50-60％。Anastrozole在猴子中的清除半衰期约为7h。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Hassan F1, El-Hiti GA, Abd-Allateef M, et al. Cytotoxicity anticancer activities of anastrozole against breast, liver hepatocellular, and prostate cancer cells. Saudi Med J. 2017 Apr;38(4):359-365. [2] Dukes M1, Edwards PN, Large M, Smith IK, Boyle T. The preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Jul;58(4):439-45.