| CAS NO: | 607742-69-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 353.44 |
| Cas No. | 607742-69-8 |
| Formula | C19H19N3O2S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.65 mg/mL in DMSO; ≥2.13 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 3-(benzenesulfonyl)-8-piperazin-1-ylquinoline |
| Canonical SMILES | C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SB742457是5-HT6受体的选择性拮抗剂，pKi值为9.63[1]。
SB742457是一种高选择性的5-HT6受体拮抗剂，对人的5-HT6受体具有较高亲和力，
pKi值为9.63。由于其口服生物可利用性，SB742457可以促进大鼠的脑渗透。此外，SB742457以1.5 mg/kg的剂量口服给药后可显著抑制胆碱能受体拮抗剂东莨菪碱（0.5 mg/kg）诱导的新物体识别任务中的认知缺陷。除此之外，急性口服SB742457可以显著增加大鼠内侧前额叶皮质的胞外谷氨酸和乙酰胆碱水平[1]。
参考文献：
[1] Aaron T.T. Chuang, Andrew Foley, Perdita L. Pugh, David Sunter, Xin Tong, Ciaran Regan, Lee A. Dawson, Andrew D. Medhurst, Neil Upton.5-HT6 receptor antagonist SB-742457 as a novel cognitive enhancing agent for Alzheimer’s disease. Alzheimer's & Dementia: The Journal of the Alzheimer's Association Volume 2, Issue 3, Supplement, Pages?S631–S632, July 2006?
| 描述 | SB742457是5-HT6受体的高选择性拮抗剂，pKi值为9.63。 | |||||
| 靶点 | 5-HT6 | |||||
| IC50 | 9.63(pKi) | |||||
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