| CAS NO: | 775351-61-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 191.66 |
| Cas No. | 775351-61-6 |
| Formula | C6H14ClN5 |
| Solubility | ≥29.9 mg/mL in DMSO; ≥50.3 mg/mL in EtOH; ≥62.7 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | (R)-6-imino-N,N,4-trimethyl-1,4,5,6-tetrahydro-1,3,5-triazin-2-amine hydrochloride |
| Canonical SMILES | C[C@](N=C(N(C)C)N1)([H])NC1=N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AMP活化的蛋白激酶（AMPK）是调控信号到监控系统和细胞能量状态的整合者。Imeglimin以与葡萄糖体内平衡相关的三个主要器官为靶标：肝脏、肌肉和胰腺，因此相比已有的2型糖尿病疗法有独特的作用方式。
在体外：在肝脏线粒体中，Imeglimin可将底物流重定向为偏好复合体II。另外，imeglimin可抑制复合体I并恢复复合体III活性，提高脂肪酸氧化，并由肝脏3-羟酰-CoA脱氢酶活性的提高和酰基肉碱特征的提高提供后续保障。Imeglimin也可减少活性氧生成，增加线粒体DNA[1]。
在体内：用一个16周龄高脂肪高糖饮食（HFHSD）小鼠模型对imeglimin的抗糖尿病效果进行了评价。六周的imeglimin疗法可降低血糖，恢复正常葡萄糖耐受，并能显著提高胰岛素敏感性、体重和食物摄取。这与肝脏和肌肉中胰岛素刺激的蛋白激酶B磷酸化增加有关。总之，imeglimin可在HFHSD小鼠中保护氧化压力下的线粒体功能和促进肝脏中的脂肪氧化，使葡萄糖耐受和胰岛素敏感性正常化[1]。
临床试验：Imeglimin是一种实验药物，正被开发为口服抗糖尿病药。Imeglimin正作为单一疗法和与其他2型糖尿病疗法共同使用处于研发阶段（完成IIb期临床试验）。多个科学家开发出了多个研究方案。早期实验表明imeglimin在调控血糖控制方面与metformin一样有效。
参考文献：
[1] Vial G, Chauvin MA, Bendridi N, Durand A, Meugnier E, Madec AM, Bernoud-Hubac N, Pais de Barros JP, Fontaine , Acquaviva C, Hallakou-Bozec S, Bolze S, Vidal H, Rieusset J. Imeglimin Normalizes Glucose Tolerance and Insulin Sensitivity and Improves Mitochondrial Function in Liver of a High-Fat High-Sucrose Diet Mice Model. Diabetes. 2014. pii: db141220
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