| CAS NO: | 385367-47-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 408.39 |
| Cas No. | 385367-47-5 |
| Formula | C21H20F4N2O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | [(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]carbamate |
| Canonical SMILES | C1CN2CCC1C(C2)OC(=O)N(CC3=CC(=C(C(=C3)F)F)F)C4=CC(=CC=C4)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tarafenacin是M3毒蕈碱受体的选择性拮抗剂,其Ki值为0.19 nM[1].
Tarafenacin是新型的奎宁环衍生物,作为一种抗毒蕈碱药,用于治疗膀胱过度活动症.Tarafenacin对M3受体的选择性比M2受体高203倍.在小鼠离体膀胱中,10 nM和100 nM Tarafenacin可以降低最大carbachol反应.在小鼠心房制备物中,Tarafenacin稍微减弱Carbachol对心率的影响.Tarafenacin在尿液中的分布量比在心脏中的高199倍.在同等浓度范围下,Tarafenacin对膀胱显示出高度有效的拮抗作用,但对心房没有任何影响.在豚鼠模型中,Tarafenacin显著改变膀胱收缩幅度.在17.1 nmol/kg剂量下,Tarafenacin抑制了25%自发性膀胱收缩[1].
参考文献：
[1] Salcedo C, Davalillo S, Cabellos J, et al. In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. British journal of pharmacology, 2009, 156(5): 807-817.
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