| CAS NO: | 1379573-92-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 534.61 |
| Cas No. | 1379573-92-8 |
| Formula | C27H34N8O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | methyl 3-(4-(4-carbamimidoylbenzoyl)piperazine-1-carbonyl)-5-((4-carbamimidoylpiperazin-1-yl)methyl)benzoate |
| Canonical SMILES | COC(C1=CC(CN2CCN(C(N)=N)CC2)=CC(C(N3CCN(C(C4=CC=C(C(N)=N)C=C4)=O)CC3)=O)=C1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CBB1007是组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制剂，IC50值为5.27 μM[1]。
LSD1是FAD依赖性胺氧化酶家族的成员，将二甲基化的H3K4转换成单和非甲基化的H3K4，抑制基因表达。作为LSD1的抑制剂，CBB1007可用于研究该酶的功能。在体外实验中，CBB1007具有高效的抑制活性，IC50值为5.27 μM。CBB1007对LSD1是特异性的，对其它组蛋白去甲基化酶没有影响，包括LSD2和JARID1A。在小鼠F9胚胎畸胎瘤细胞中，CBB1007引起单甲基化和二甲基化H3K4的可重复增加，IC50值为1 μM-5 μM。CBB1007也激活CHRM4和SCN3A的表达，其是LSD1的靶基因。对LSD1的抑制导致这些细胞的生长抑制。而且，CBB1007也抑制其它多能癌细胞以及表达干细胞标记Oct4和Sox2的胚胎干细胞的增殖[1]。
参考文献：
[1] Wang J, Lu F, Ren Q, et al. Novel histone demethylase LSD1 inhibitors selectively target cancer cells with pluripotent stem cell properties. Cancer research, 2011, 71(23): 7238-7249.
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