| CAS NO: | 871362-31-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 391.77 |
| Cas No. | 871362-31-1 |
| Formula | C19H13ClF3N3O |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine |
| Canonical SMILES | CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CTEP是一种新型、长效和可口服的代谢型谷氨酸受体5（mGlu5）抑制剂，IC50值为11.4 nM[1]。
CTEP是mGlu5的负变构调节剂，具有反向激动剂的活性。在体外结合实验中，CTEP与人、小鼠和大鼠的mGlu5结合，Kd值分别为1.7 nM、1.8 nM和1.5 nM。在表达mGlu5的HEK293细胞中，CTEP抑制quisqualate诱导的Ca2+动员和肌醇磷酸积累，IC50值分别为11.4 nM和6.4 nM。此外，在IP积累实验中，CTEP的IC50值40.1 nM，表明其反向激动剂活性。CTEP是mGlu5的高选择性抑制剂，在浓度高达10 μM时对mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu4、mGlu6、mGlu7或mGlu8均没有显著的抑制活性[1]。
在体内沃格尔冲突饮水试验中，CTEP在0.3 mg/kg剂量时显著增加饮水次数。在成年C57BL / 6小鼠大脑中，CTEP在77.5 ng/g剂量时替换了mGlu5表达区域50%的mGlu5拮抗剂ABP688[1]。
参考文献：
[1] Lindemann L, Jaeschke G, Michalon A, et al. CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 339(2): 474-486.
| 激酶实验 [1]: | |
放射性配体结合分析 | 对于全部的过滤放射性配体结合实验来说，将表达靶受体或受体组合的膜制剂重悬浮于放射性配体结合缓冲液(15 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM CaCl2和1.25 mM MgCl2, pH 7.4), 然后将重悬的膜与合适浓度的放射性配体以及未标记的药物在96孔板中混合，总体积200μL，适当温度下孵育60分钟。孵育结束后，用Filtermate 196 harvester将膜过滤到用0.1%聚乙烯亚胺洗涤缓冲液(50 mM Tris-HCl, pH 7.4)预孵育的Whatman Unifilter上，用冰冷的洗涤缓冲液洗三次。每孔加入45μL MicroScint 40然后摇晃20分钟之后，利用猝灭校正过的Topcount微闪烁计数器对在过滤器上捕获的放射性进行定量。膜的浓度和处理时间由每次的预实验决定。 |
| 动物实验: | |
动物模型 | 成年雄性C57BL/6小鼠模型；成年雄性Sprague-Dawley大鼠模型；Fmr1敲除小鼠模型 |
剂量 | 0.01-3.0mg / kg，口服灌胃，18小时；或2mg / kg，每48小时口服，持续2周 |
应用 | CTEP（0.1和0.3 mg/kg）在小鼠应激诱导的高热过程和大鼠的Vogel冲突饮酒测试中具有剂量依赖性活性 [1]。 此外，在Fmr1基因敲除小鼠的海马中，CTEP纠正过度蛋白质合成，mGlu长期抑郁症和听源性癫痫发作 [2]。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1Lindemann, L., Jaeschke, G., Michalon, A., Vieira, E., Honer, M., Spooren, W., Porter, R., Hartung, T., Kolczewski, S., Buttelmann, B., Flament, C., Diener, C., Fischer, C., Gatti, S., Prinssen, E. P., Parrott, N., Hoffmann, G. and Wettstein, J. G. (2011) CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 339, 474-486 2Michalon, A., Sidorov, M., Ballard, T. M., Ozmen, L., Spooren, W., Wettstein, J. G., Jaeschke, G., Bear, M. F. and Lindemann, L. (2012) Chronic pharmacological mGlu5 inhibition corrects fragile X in adult mice. Neuron. 74, 49-56 | |
| 描述 | CTEP (RO4956371)是一种新型、长效和可口服的mGlu5受体变构拮抗剂，IC50值为2.2 nM。 | |||||
| 靶点 | mGlu5 receptor | |||||
| IC50 | 2.2 nM | |||||
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