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SAR131675
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SAR131675图片
CAS NO:1433953-83-3
包装与价格：
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt358.39
Cas No.1433953-83-3
FormulaC18H22N4O4
Solubilityinsoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name(R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-yn-1-yl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
Canonical SMILESCCN(C(N)=C1C(NC)=O)C2=NC(C#C[C@](C)(COC)O)=CC=C2C1=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SAR131675是一种VEGFR3选择性抑制剂,IC50值为20 nM[1].

SAR131675是一种ATP竞争性抑制剂,抑制重组人VEGFR-3,IC50值为23 nM,且抑制VEGFR-3的激酶活性,Ki值为12 nM.SAR131675被发现具有细胞可渗透性,并且抑制HEK细胞的VEGFR-3自磷酸化,IC50值范围为30 nM到50 nM.SAR131675 对VEGFR-1 和VEGFR-2显示出的IC50值分别为>3 μM和235 nM.SAR131675对一系列65种激酶\107种非激酶和受体以及21种离子通道都没有抑制活性.而且,SAR131675抑制VEGFC和VEGFD诱导的淋巴细胞存活,IC50值为14 nM和17 nM.另外,在HLMVEC细胞中,SAR131675对VEGFA或VEGFC诱导的迁移也有抑制作用,IC50值分别为100 nM和< 30 nM[1].

体内试验,SAR131675抑制FGF2诱导的淋巴管生成和血管生成.SAR131675在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性.SAR131675给药显著减少4T1乳腺癌的肿瘤体积[1].

参考文献：
[1] Alam A, Blanc I, Gueguen-Dorbes G, et al.  SAR131675, a Potent and Selective VEGFR-3–TK Inhibitor with Antilymphangiogenic, Antitumoral, and Antimetastatic Activities. Molecular cancer therapeutics, 2012, 11(8): 1637-1649.

生物活性

DescriptionSAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50值和Ki值分别为23 nM和12 nM.
靶点VEGFR3     
IC5023 nM (Ki=12 nM)