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Cabazitaxel
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cabazitaxel图片
CAS NO:183133-96-2
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt835.93
Cas No.183133-96-2
FormulaC45H57NO14
Solubility≥22.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.6 mg/mL in EtOH
Canonical SMILESCO[C@H]1C[C@]2([H])[C@](CO2)(OC(C)=O)[C@]3([H])[C@]1(C)C([C@H](OC)C4=C(C)[C@@H](OC([C@H](O)[C@H](C5=CC=CC=C5)NC(OC(C)(C)C)=O)=O)C[C@]([C@H]3OC(C6=CC=CC=C6)=O)(O)C4(C)C)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Cabazitaxel(XRP6258; RPR-116258A) is a semi-synthetic derivative of the natural taxoid 10-deacetylbaccatin III with potential antineoplastic activity.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

表达P-糖蛋白的耐药细胞系

制备方法

在DMSO中的溶解度大于22.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

96小时

实验结果

Cabazitaxel缩短微管蛋白组装的滞后时间并降低低温诱导的微管解聚速率，具有抗增殖活性。在表达P-糖蛋白的耐紫杉烷细胞系（P388/TXT、Calc18/TXT和HL60/TAX）或耐其它化疗药物细胞系（P388/DOX、P388/VCR和KBV1）中，相对于Docetaxel，Cabazitaxel显示出更显著的作用（IC50范围：Cabazitaxel，0.013 ~ 0.414 mM；Docetaxel，0.17 ~ 4.01 mM）。相对于Docetaxel (5 ~ 59)，Cabazitaxel具有较低的耐药因子 (2 ~ 10)。

动物实验 [1]:

动物模型

携带对Docetaxel敏感的MA16/C腺癌的小鼠

给药剂量

64.5、40、24.8或15.4 mg/kg；静脉注射

实验结果

在携带对Docetaxel敏感的MA16/C腺癌的小鼠中，Cabazitaxel显示出显著的抗肿瘤活性。在40 mg/kg的HNTD下，80%的小鼠出现CRs，细胞死亡数目的对数值达3.7。给药后15分钟，Cabazitaxel于肿瘤内达最大药物浓度。给药48小时后，Cabazitaxel于肿瘤内的浓度比其在血浆中的浓度高出40倍。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Vrignaud P, Sémiond D, Lejeune P, Bouchard H, Calvet L, Combeau C, Riou JF, Commeron A, Lavelle F, Bissery MC. Preclinical antitumor activity of cabazitaxel, a semisynthetic taxane active in taxane-resistant tumors. Clin Cancer Res. 2013 Jun 1;19(11):2973-83.