| CAS NO: | 150683-30-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 448.94 |
| Cas No. | 150683-30-0 |
| Formula | C26H25ClN2O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.8 mg/mL in DMSO; ≥2.71 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-[4-(7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl)-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tolvaptan是精氨酸加压素（AVP）V2受体的选择性口服活性抑制剂，Ki值为0.43 nM[1]。
Tolvaptan是一种非肽类（AVP）V2受体拮抗剂。它可以阻止AVP与V2受体结合。在表达人AVP受体亚型的HeLa细胞中进行体外结合测定，tolvaptan抑制V2和V1a受体，Ki值分别为0.43 nM和12.3 nM。V1B受体及其他30个受体或离子通道对tolvaptan不敏感，这表明tolvaptan是V2受体选择性的。Tolvaptan也抑制AVP诱导的cAMP的产生，IC50值为8 nM [1]。
在动物模型中，tolvaptan导致尿量和血清钠增加。在急性和慢性低钠血症大鼠模型中，tolvaptan增加血浆钠含量，并降低了死亡率[1]。
参考文献：?
[1] Miyazaki T, Fujiki H, Yamamura Y, et al. Tolvaptan, an Orally Active Vasopressin V2-Receptor Antagonist-Pharmacology and Clinical Trials. Cardiovascular drug reviews, 2007, 25(1): 1-13.
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