Zidovudine

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Zidovudine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

30516-87-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	267.24
Cas No.	30516-87-1
Formula	C₁₀H₁₃N₅O₄
Solubility	≥17.6 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥26.5 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥8.35 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
Canonical SMILES	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Zidovudine是一种HIV-1逆转录酶的抑制剂[1].

Zidovudine是第一种处理HIV-1感染的有效制剂,并在1987年被FDA批准为AIDs药物.作为核苷类似物,zidovudine可用其三磷酸结构抑制逆转录酶活性.在体外研究中,zidovudine可强力抑制HIV-1复制和病毒的细胞病变作用.添加5 μM和10 μM的zidovudine可完全保护TM3细胞(一种正常的IL-2依赖的辅助/诱导T细胞克隆)和ATH8细胞免受HIV的细胞病变作用.该物质在高达0.5 μM浓度时可完全抑制逆转录酶.但是,1989年起zidovudine的体外和体内耐受性被发现[1,2].

参考文献：
[1] Mitsuya H, Weinhold K J, Furman P A, et al. 3'-Azido-3'-deoxythymidine (BW A509U): an antiviral agent that inhibits the infectivity and cytopathic effect of human T-lymphotropic virus type III/lymphadenopathy-associated virus in vitro. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1985, 82(20): 7096-7100.
[2] McLeod G X, Hammer S M. Zidovudine: five years later. Annals of internal medicine, 1992, 117(6): 487-501.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	SP细胞和63细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于8.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 1 mM；1小时
实验结果	在最近受感染的SP细胞和63细胞中，使用Zidovudine进行预处理有效对抗HIV-1病毒，其ED50值为0.001 mM。此外，Zidovudine与Hydroxychloroquine联合用药具有协同作用。病毒复制降低到背景逆转录酶水平。然而，Zidovudine对慢性感染的63HIV和SPH细胞没有显示出抗HIV-1活性
动物实验 [2]:
动物模型	小鼠
给药剂量	100 mg/kg；口服给药；单次给药
实验结果	在小鼠中，Zidovudine血浆浓度于给药后迅速增加。在第0.75小时，其血浆浓度达41.69 μg/mL。在第4和第8小时，相应的血浆浓度分别降至~4.64 μg/mL和0.45 μg/mL。Zidovudine的AUC水平为85.23 ± 5.23 mg*h/mL。Zidovudine的Cmax和tmax值分别为41.69 ± 2.61 μg/mL和0.75 ± 0.00小时。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Chiang G, Sassaroli M, Louie M, Chen H, Stecher VJ, Sperber K. Inhibition of HIV-1 replication by hydroxychloroquine: mechanism of action and comparison with zidovudine. Clin Ther. 1996 Nov-Dec;18(6):1080-92. [2]. Li W, Chang Y, Zhan P, Zhang N, Liu X, Pannecouque C, De Clercq E. Synthesis, in vitro and in vivo release kinetics, and anti-HIV activity of a sustained-release prodrug (mPEG-AZT) of 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT, Zidovudine). ChemMedChem. 2010 Nov 8;5(11):1893-8.