CCG 50014

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CCG 50014

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

883050-24-6

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	316.35
Cas No.	883050-24-6
Formula	C₁₆H₁₃FN₂O₂S
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-(4-methylphenyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
Canonical SMILES	CC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)N(C(=O)S2)CC3=CC=C(C=C3)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CCG-50014是一种有效的RGS小分子抑制剂(对RGS4的IC50值为30 nM,对RGS4的选择性是其他RGS蛋白的20多倍).RGS是GTPase活化蛋白,可结合活化异源三聚体G蛋白的Gα亚基,并能提高GTP水解速率.[1][2]

RGS(G蛋白信号调控子)可促进GTPase的alphas亚基水解能力,使G蛋白失去活性,从而抑制G蛋白信号转导.

在存活的HEK293T细胞中,CCG-50014可抑制Gαo依赖的GFP-RGS4膜易位.转染GFP-RGS4和Gαo以及对照(0.1% DMSO)的HEK293T细胞不会改变RGS4的膜定位,CCG-50014(100 μM)可逆转RGS的膜定位.[1]

参考文献：
[1] Blazer LL, Zhang H, Casey EM et al. A nanomolar-potency small molecule inhibitor of regulator of G-protein signaling proteins. Biochemistry. 2011 Apr 19;50(15):3181-92.
[2] Vashisth H, Storaska AJ, Neubig RR et al. Conformational dynamics of a regulator of G-protein signaling protein reveals a mechanism of allosteric inhibition by a small molecule. ACS Chem Biol. 2013 Dec 20;8(12):2778-84.