| CAS NO: | 925705-73-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 254.25 |
| Cas No. | 925705-73-3 |
| Formula | C12H10N6 |
| Solubility | Limited solubility, soluble in DMSO |
| Chemical Name | 3-(2,4-diaminopteridin-6-yl)phenol |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50（PI3Kγ、PI3Kδ、PI3Kα和PI3Kβ）：50 nM、24 nM、165 nM 和215 nM
TG100713是一种作用于PI3Kγ、PI3Kδ，PI3Kα和PI3Kβ的pan-PI3K抑制剂。
PI3Kγ和PI3Kδ是一对促炎PI3K亚型，再灌注时引起炎症，损害缺血组织。磷酸肌醇3-激酶（PI3Ks）有助于组织缺血再灌注期间促细胞存活的作用。因此，选择性地抑制促炎PI3K亚型能最终控制缺血/再灌注损伤引起的整体组织损伤，例如心肌梗死。
体外：模拟研究表明，环取代基给与的构象旋转自由控制亚型选择性。虽然TG100-115、TG100713和TG101110的取代环都需要能量最小值在30-40°，每种化合物的角度偏离导致在此范围内不同的削减。TG100-115显示最大旋转障碍，具有最大的亚型选择性；TG100713具有最大的构象灵活性（环A几乎可自由旋转，最大值≈5 kcal; 1 kcal = 4.18 kJ），表明选择性最低；TG101110处于中间位置（多个构象≦10，但一些构象>>50 kcal）[1]。
体内：TG100713显示出同时满足三个要求的最小结构，其迄今也显示出最好的PI3K结合活性。有趣的是，SAR特性与体内初步筛选的结果产生良好的相关性，进一步支持相关化合物中，PI3K参与作为抑制血管通透性的靶点[2]。
临床试验：目前尚未进行临床试验。
参考文献：
[1] Doukas J, Wrasidlo W, Noronha G, Dneprovskaia E, Fine R, Weis S, Hood J, Demaria A, Soll R, Cheresh D. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26; 103(52):19866-71.
[2] Palanki MS, Dneprovskaia E, Doukas J, Fine RM, Hood J, Kang X, Lohse D, Martin M, Noronha G, Soll RM, Wrasidlo W, Yee S, Zhu H. Discovery of 3,3'-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol as an isozyme-selective inhibitor of PI3K for the treatment of ischemia reperfusion injury associated with myocardial infarction. J Med Chem. 2007 Sep 6;50(18):4279-94. Epub 2007 Aug 9.
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