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Raltitrexed
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Raltitrexed图片
CAS NO:112887-68-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt458.49
Cas No.112887-68-0
FormulaC21H22N4O6S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥154 mg/mL in DMSO; ≥10.62 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name(2S)-2-[[5-[methyl-[(2-methyl-4-oxo-1H-quinazolin-6-yl)methyl]amino]thiophene-2-carbonyl]amino]pentanedioic acid
Canonical SMILESCC1=NC(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)CN(C)C3=CC=C(S3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Raltitrexed (Tomudex, TDX, ZD 1694) is an antimetabolite drug used in cancer chemotherapy. It is an inhibitor of thymidylate synthase.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

2种野生型 (wt) p53(Lovo和LS174T)结肠癌细胞系和4种突变型 (mt) p53(WiDr、WiDr/F、HT29和SW948)结肠癌细胞系

制备方法

在DMSO中的溶解度大于154mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

50和100 nM;24和48小时

实验结果

在含野生型p53的细胞中,Raltitrexed上调p53和p21表达,但对突变型p53细胞无类似作用。在含突变型p53的HT29和WiDr/F细胞中,Raltitrexed诱导胸苷酸合成酶表达,使其增加了6 ~ 10倍。此外,Raltitrexed使含野生型p53的细胞的Bax表达增加至5倍,但对含突变型p53的细胞的Bax表达仅有非常轻微的作用。在含野生型p53的细胞中,Raltitrexed治疗几乎不改变Bcl-2表达。

动物实验 [2]:

动物模型

C57BL/6J-ApcMin/+小鼠

给药剂量

3或5 mg/kg;每周2次或每周5次

实验结果

在C57BL/6J-ApcMin/+小鼠中,Raltitrexed(3 mg/kg;每周2次)使小肠的平均肿瘤数量增加了4倍。当Raltitrexed的剂量升至5 mg/kg,每周5次时,平均肿瘤数量增加了10倍。在所有治疗方案下,Raltitrexed显示出良好的耐受性,只有少数与治疗相关的死亡发生。Raltitrexed诱导的肿瘤常见于十二指肠和空肠中,在回肠中很少,在结肠中没有。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Peters GJ, van Triest B, Backus HH, Kuiper CM, van der Wilt CL, Pinedo HM. Molecular downstream events and induction of thymidylate synthase in mutant and wild-type p53 colon cancer cell lines after treatment with 5-fluorouracil and the thymidylate synthase inhibitor raltitrexed. Eur J Cancer. 2000 May;36(7):916-24.

[2]. Murphy JT, Tucker JM, Davis C, Berger FG. Raltitrexed increases tumorigenesis as a single agent yet exhibits anti-tumor synergy with 5-fluorouracil in ApcMin/+ mice. Cancer Biol Ther. 2004 Nov;3(11):1169-76.