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LDN-212854
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LDN-212854图片
CAS NO:1432597-26-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt406.48
Cas No.1432597-26-6
FormulaC25H22N6
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.3 mg/mL in DMSO
Canonical SMILESC1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

LDN-212854是骨形态发生蛋白(BMP)信号通路的选择性抑制剂,IC50值为1.2 nM [1].

在激酶试验中,LDN-212854对caALK2和caALK5具有抑制活性,IC50值分别为16 nM和2 μM.有研究表明,与TGF-β信号相比,LDN-212854对BMP信号具有选择性.此外,LDN-212854对caALK2的抑制活性要比对caALK1和caALK3分别高6和10倍.在转染BMP受体的C2C12细胞中,LDN-212854也优先抑制caALK2.而且,在异位骨化的转基因ALK2Q207D模型中,LDN-212854处理能抑制异位骨形成,保持运动的肢体范围[1].

参考文献:
[1] Mohedas A H, Xing X, Armstrong K A, et al.  Development of an ALK2-biased BMP type I receptor kinase inhibitor. ACS chemical biology, 2013, 8(6): 1291-1302.

生物活性

DescriptionLDN-212854是高效选择性BMP受体抑制剂,其对ALK2的IC50值为1.3 nM.
靶点ALK2     
IC501.3 nM