| CAS NO: | 312946-37-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 408.5 |
| Cas No. | 312946-37-5 |
| Formula | C20H16N4O2S2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-2-((4-oxo-3,5-diphenyl-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)thio)acetohydrazonic acid |
| Canonical SMILES | N/N=C(O)/CSC1=NC2=C(C(N1C3=CC=CC=C3)=O)C(C4=CC=CC=C4)=CS2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LDN-27219是一个可逆的缓慢结合的组织转谷氨酰胺酶(TGase)抑制剂,对TGase 2 的IC50值为250 nM[1,2].
LDN-27219是转谷氨酰胺酶的适度有效抑制剂,对hTGase活性抑制的IC50值为0.6 μM.LDN-27219也是选择性抑制剂.浓度高达50 μM的LDN-27219对XIIIa因子或caspase 3活性没有影响.除此之外,LDN-27219被发现是与GTP互斥的抑制剂,而GTP是转谷氨酰胺酶的变构抑制剂.LDN-27219结合在不同于GTP位点的其他位点或酶的活性位点.LDN-27219的机理与GTP不同,其对钙结合具有适度的效应.此外,LDN-27219是hTGase催化的Z-Pro-Gln-Ala-Trp水解的竞争性抑制剂[1].
参考文献：
[1] Case A, Stein R L. Kinetic analysis of the interaction of tissue transglutaminase with a nonpeptidic slow-binding inhibitor. Biochemistry, 2007, 46(4): 1106-1115.
[2] Duval E, Case A, Stein R L, et al. Structure–activity relationship study of novel tissue transglutaminase inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2005, 15(7): 1885-1889.
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