| CAS NO: | 516-54-1 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 1400元 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 318.49 |
| Cas No. | 516-54-1 |
| Formula | C21H34O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥27.3 mg/mL in DMSO; ≥28.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 1-((3R,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)ethanone |
| Canonical SMILES | O[C@H]1C[C@H]2[C@@](CC1)(C)[C@@H]3[C@@H](CC2)[C@H]4[C@]([C@@H](C(C)=O)CC4)(C)CC3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Allopregnanolone是GABA-A受体的选择性激活剂，浓度为10 nM[1]。
GABA-A受体是五聚跨膜受体，位于神经元膜中。作为神经递质GABA的受体的亚型，GABA-A受体可介导中枢神经系统的多数突触抑制，并可通过短路兴奋性神经传递产生的去极化，从而阻止动作电位的生成。Allopregnanolone可直接激活GABA-A受体，也可变构增强GABA诱发的电流功能[2][1]。
Allopregnanolone是GABA-A受体的激动剂。在暴露于流体静压力（75 mm Hg）24小时的大鼠视网膜试验中，alloprenanolone通过作用于GABA-A R，以剂量依赖性的方式显著抑制压力诱导的轴突肿胀[1]。
在nave大鼠的脊髓切片中，TGOT预孵育可显著减少随后的allopregnanolone（0.11 ± 0.04 ng/mg）治疗，从而减弱可引起脊椎神经类固醇合成的GABA-A R[3]。
据报道，雄性Wistar大鼠皮下注射allopregnanolone，每天一次，连续五天，可引起能量摄入和体重获得增加[4]。
参考文献：
[1]. Ishikawa, M., et al., Neurosteroids are endogenous neuroprotectants in an ex vivo glaucoma model. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2014. 55(12): p. 8531-41.
[2]. Maguire, J. and I. Mody, Steroid hormone fluctuations and GABA(A)R plasticity. Psychoneuroendocrinology, 2009. 34 Suppl 1: p. S84-90.
[3]. Juif, P.E., et al., Long-lasting spinal oxytocin analgesia is ensured by the stimulation of allopregnanolone synthesis which potentiates GABA(A) receptor-mediated synaptic inhibition. J Neurosci, 2013. 33(42): p. 16617-26.
[4]. Holmberg, E., et al., Repeated allopregnanolone exposure induces weight gain in schedule fed rats on high fat diet. Physiol Behav, 2015. 140: p. 1-7.
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