生物活性

体外研究：利那洛肽以浓度依赖性方式抑制体外^{[125 I]}-STa与来自wt小鼠的肠粘膜的结合。 相反，从GC-C无效小鼠与这些膜结合的[125 I] -STa显着降低。 在空肠液体外孵育30分钟后，利那洛肽完全降解。 利那洛肽作用于腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体以增加氯化物和碳酸氢盐分泌物进入肠道并抑制钠离子的吸收，从而增加水分泌到管腔中并改善排便; 药物被最小程度地吸收到体循环中。

体内研究：药代动力学分析显示非常低的口服生物利用度（0.10％）。 在肠分泌和运输模型中，利那洛肽在wt中表现出显着的药理学作用，但在GC-C无效小鼠中不显示：诱导液体分泌增加到手术结扎的空肠环中伴随着环鸟苷-3'，5 单磷酸盐和加速胃肠道转运。 利那洛肽显着增加每周自发排便和完全自发排便（CSBMs），同时减轻慢性便秘患者的腹痛。

化学数据

实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。