Etazolate hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

35838-58-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL H2O)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at RT
M.Wt	325.8
Cas No.	35838-58-5
Formula	C₁₄H₁₉N₅O₂·HCl
Solubility	≥3.92 mg/mL in H2O; ≥7.75 mg/mL in DMSO; ≥9.94 mg/mL in EtOH
Chemical Name	ethyl 1-ethyl-4-(2-(propan-2-ylidene)hydrazinyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carboxylate hydrochloride
Canonical SMILES	O=C(C1=CN=C2N(CC)N=CC2=C1N/N=C(C)\C)OCC.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Etazolate hydrochloride 是PDE-4抑制剂和选择性的GABA-A受体调节剂[3]。

PDE-4可通过cAMP依赖和非依赖性途径调控炎症介质的释放。选择性作用于PDE-4是一种治疗与炎症相关的呼吸系统疾病的新方法，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病[1]。

GABA-A受体的药理学调节在治疗阿尔茨海默病（AD）的中枢突方面越来越受到重视，包括神经元的存活和认知[2]。

在大鼠皮层神经元细胞中，etazolate hydrochloride（0.2 μM）通过刺激α分泌酶途径，从而诱导sAPPα的产生；通过调控GABA-A受体，阻碍皮质神经元中Aβ的神经毒性[2]。

在IIA期的研究中，对159位阿尔茨海默病患者进行超过3个月的治疗，结果显示etazolate hydrochloride与AChEI（乙酰胆碱酯酶抑制剂）联用是安全的，且耐受性良好[3]。

参考文献：
[1] Dastidar S G, Rajagopal D, Ray A. Therapeutic benefit of PDE4 inhibitors in inflammatory diseases.[J]. Current Opinion in Investigational Drugs, 2007, 8(5):364-72.
[2] Marcade M, Bourdin J, Loiseau N, et al. Etazolate, a neuroprotective drug linking GABA(A) receptor pharmacology to amyloid precursor protein processing.[J]. Journal of Neurochemistry, 2008, 106(1):392-404.
[3] Vellas B; Sol O; Snyder PJ; Ousset PJ; Haddad R; Maurin M; Lemarié JC; Désiré L; Pando MP; EHT0202/002 study group. EHT0202 in Alzheimer's disease: a 3-month, randomized, placebo-controlled, double-blind study.[J]. Current Alzheimer Research, 2011, 8(2):203-12.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	Wistar大鼠胚胎的脑皮质细胞
溶解方法	在蒸馏水中的溶解度为50 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	48 h，0~2 μM
应用	在皮质神经元中，0~2 μM etazolate hydrochloride可剂量依赖性地增加非淀粉样sAPPα。0.2 μM etazolate hydrochloride通过调控GABA-A受体，阻碍皮质神经元中Aβ的神经毒性，这与α-分泌酶活性和sAPPα的诱导相关。Etazolate hydrochloride通过刺激α分泌酶途径，诱导sAPPα的产生，但不影响淀粉样变性途径。
临床实验[2]：
临床模型	阿尔茨海默病患者
剂量	40 和 80 mg，每天两次，给药3个月，口服
应用	在IIA期的研究中，对159位阿尔茨海默病患者进行3个月的治疗，结果显示etazolate hydrochloride与AChEI（乙酰胆碱酯酶抑制剂）联用是安全的且耐受性良好。大多数精神病和神经病相关的副作用发生在高剂量组（etazolate hydrochloride 80 mg，2次/天），表明具有潜在的剂量效应关系。跟placebo组相比，胃肠道和心血管相关的副作用在etazolate hydrochloride 处理组中很少发生，表明AChEI与etazolate hydrochloride之间没有潜在的不良反应。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Marcade M, Bourdin J, Loiseau N, et al. Etazolate, a neuroprotective drug linking GABA(A) receptor pharmacology to amyloid precursor protein processing.[J]. Journal of Neurochemistry, 2008, 106(1):392-404. [2] Vellas B; Sol O; Snyder PJ; Ousset PJ; Haddad R; Maurin M; Lemarié JC; Désiré L; Pando MP; EHT0202/002 study group. EHT0202 in Alzheimer's disease: a 3-month, randomized, placebo-controlled, double-blind study.[J]. Current Alzheimer Research, 2011, 8(2):203-12.