| CAS NO: | 75450-34-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A white to off- |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 324.22 |
| Cas No. | 75450-34-9 |
| Formula | C15H11Cl2NOS |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (R)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3,5-dihydrobenzo[e][1,4]thiazepin-2(1H)-one |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC=C1[C@@H](C2=C3)SCC(NC2=CC=C3Cl)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CGP 37157是一种强效的和选择性的线粒体Na +-Ca2 +交换拮抗剂,IC50值为0.4 μM[1].
线粒体Na +-Ca2 +交换(mNCE)是一种逆向转运膜蛋白,输出一个Ca2 +以引入三个Na +.线粒体Ca2 +摄取在控制细胞凋亡\调节代谢活性和Ca2 +形成以及Ca2 +信号的缓冲中起关键作用[2].
CGP 37157是一种选择性mNCE拮抗剂.在离体心脏线粒体中,CGP-37157剂量依赖性地抑制mNCE的活性,IC 50值为0.36 μM[1].在人类和小鼠β细胞中,CGP-37157剂量依赖性地抑制KCl和葡萄糖刺激的Ca2 +信号,并降低灌流胰岛分泌胰岛素[2].在大鼠前脑神经元中,CGP-37157一致引起谷氨酸刺激的Ca2 +流入急剧下降,这表明谷氨酸诱导的Ca 2+流入恢复由mNCE调节[3].在大鼠背根神经节神经元中,CGP 37157抑制去极化诱导的Ca2 +内流和线粒体介导的Ca2 +内流[4].
参考文献：
[1]. Cox DA, Conforti L, Sperelakis N, et al. Selectivity of inhibition of Na(+)-Ca2+ exchange of heart mitochondria by benzothiazepine CGP-37157. J Cardiovasc Pharmacol, 1993, 21(4): 595-599.
[2]. Luciani DS, Ao P, Hu X, et al. Voltage-gated Ca(2+) influx and insulin secretion in human and mouse beta-cells are impaired by the mitochondrial Na(+)/Ca(2+) exchange inhibitor CGP-37157. Eur J Pharmacol, 2007, 576(1-3): 18-25.
[3]. White RJ, Reynolds IJ. Mitochondria accumulate Ca2+ following intense glutamate stimulation of cultured rat forebrain neurones. J Physiol, 1997, 498 ( Pt 1): 31-47.
[4]. Baron KT, Thayer SA. CGP37157 modulates mitochondrial Ca2+ homeostasis in cultured rat dorsal root ganglion neurons. Eur J Pharmacol, 1997, 340(2-3): 295-300.
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