1400W dihydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

214358-33-5

包装与价格：

包装	价格(元)
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产品介绍

化学性质

Storage	Desiccate at RT
M.Wt	250.17
Cas No.	214358-33-5
Formula	C₁₀H₁₅N₃·2HCl
Solubility	≥25 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥23.2 mg/mL in H2O
Chemical Name	(E)-N'-(3-(aminomethyl)benzyl)acetimidamide dihydrochloride
Canonical SMILES	NCC1=CC(C/N=C(C)/N)=CC=C1.Cl.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

1400W dihydrochloride是一种强效的和选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂,Kd值为7 nM [1].

诱导型一氧化氮合酶(iNOS)是一种催化产生一氧化氮(NO)的酶并参与免疫应答.iNOS产生NO作为一种免疫防御机制.

1400W dihydrochloride是一种非常缓慢可逆的和选择性的iNOS抑制剂[1].1400W抑制iNOS,Kd值为7 nM,并迅速可逆地抑制人类神经NOS(nNOS)和内皮NOS(eNOS),Ki值分别为2和50 μM.L-精氨酸是一种竞争性的1400W抑制剂,Ks值为3.0 μM[1].

在内毒素诱导血管损伤的大鼠模型中,1400W对iNOS表现出比eNOS强50倍的选择性[1].在局灶脑缺血大鼠中,1400W (20 mg/kg)抑制神经功能障碍和体重减轻,并显著减少缺血性病变体积达31％.另外,1400W减少梗死中iNOS活性达36％[2].在EMT6小鼠乳腺癌中,1400W (10 或12 mg/kg/h)显著降低肿瘤重量并抑制iNOS活性[3].

参考文献：
[1]. Garvey EP, Oplinger JA, Furfine ES, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1997, 272(8): 4959-4963.
[2]. Thomsen LL, Scott JM, Topley P, et al. Selective inhibition of inducible nitric oxide synthase inhibits tumor growth in vivo: studies with 1400W, a novel inhibitor. Cancer Res, 1997, 57(15): 3300-3304.
[3]. Parmentier S, Bhme GA, Lerouet D, et al. Selective inhibition of inducible nitric oxide synthase prevents ischaemic brain injury. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 546-552.

试验操作

酶学实验[1]:
激酶检测	通过L-[14C]精氨酸转化为L-[14C]瓜氨酸来监测L-[14C]精氨酸的氧化。在37℃下，用2.5mM二硫苏糖醇，125μM NADPH，10μM四氢生物蝶呤，10μM FAD和0.5-20μM L-[14C]精氨酸（10,000cpm）在20mM Hepes，pH 7.4中测定酶活。当测定eNOS或nNOS时，添加钙调蛋白（10μg/ml）和CaCl2（2.5mM）。测量时，添加牛血清白蛋白（1mg/mL）。
动物实验[1]:
动物模型	内毒素诱导的微血管损伤大鼠模型
剂量	0.1-10 mg/kg，皮下注射
应用	在内毒素诱导的微血管损伤大鼠模型中，1400W是iNOS的有效抑制剂，在施加内毒素3小时后，1400W可完全抑制回肠漏液。1400W在大鼠回肠中具有抗内毒素诱导的血管损伤的作用。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Garvey EP, Oplinger JA, Furfine ES, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1997, 272(8): 4959-4963.