| CAS NO: | 202821-81-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 370.71 |
| Cas No. | 202821-81-6 |
| Formula | C16H10ClF3N2O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 3-(5-chloro-2-hydroxybenzyl)-5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C(CN2N=C(C3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)OC2=O)=C1)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMS 191011是maxi-K通道开放剂[1]。
Maxi-K通道包括一个形成通道的α亚基和β调节亚基。Maxi-K是高钙敏感性通道[2]。
经过20 μM的BMS-191011培养会大大减少钙的瞬时变化。这种作用与从Fmr1-/y树突中记录的bAPs (100 Hz)的脉冲相关，药物对于野生型树突没有影响。BMS-191011将Fmr1-/y神经元树突的钙瞬变降低至野生型神经元的基线水平[3]。在正常氧条件下，BMS-191011会显著地诱导细胞死亡。经过12和24小时的培养后，碘化丙啶（PI）的摄取分别增加了9.4 ± 2.4和16.8 ± 2.1％。在12小时，细胞内[ATP]降低到83.4 ± 3.1，而24小时时，进一步下降到72.3 ± 2.8％。在缺氧条件下，这些影响在所有时间点和测量提高约2倍。在12小时，PI摄取上升至15.1 ± 1.8，在24小时，上升至40.7 ± 1.7％。在12小时，细胞内[ATP] 减少到77.8 ± 1.9，在24小时，减少到43.3 ± 3.4％[4]。
在8-10周龄的雄性Wistar大鼠中，静脉注射10-100 μg/kg/min 的BMS-1 91011增加视网膜小动脉直径，没有显著影响平均动脉压和心脏速率。剂量为20 pmol/eye的iberiotoxin腔内注射显著减弱了BMS-191011引起的视网膜小动脉的血管扩张反应[5]。BMS-191011作为大电导钙激活钾通道（maxi-K）的通道开放剂，在在体中风模型中发挥重要作用[6]。
参考文献：
[1]. Hewawasam P, Ding M, Chen N, et al. Synthesis of water-soluble prodrugs of BMS-191011: a maxi-K channel opener targeted for post-stroke neuroprotection. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2003, 13(10): 1695-1698.
[2]. Valverde MA, Rojas P, Amigo J, et al. Acute activation of Maxi-K channels (hSlo) by estradiol binding to the β subunit. Science, 1999, 285(5435): 1929-1931.
[3]. Zhang Y, Bonnan A, Bony G, et al. Dendritic channelopathies contribute to neocortical and sensory hyperexcitability in Fmr1-/y mice. Nature neuroscience, 2014, 17(12): 1701-1709.
[4]. Gu XQ, Pamenter ME, Siemen D, et al. Mitochondrial but not plasmalemmal BK channels are hypoxia-sensitive in human glioma. Glia, 2014, 62(4): 504-513.
[5]. Mori A, Suzuki S, Sakamoto K, et al. BMS-191011, an opener of large-conductance Ca2+-activated potassium channels, dilates rat retinal arterioles in vivo. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2011, 34(1): 150-152.
[6]. Romine JL, Martin SW, Meanwell NA, et al. 3-[(5-Chloro-2-hydroxyphenyl) methyl]-5-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-1, 3, 4-oxadiazol-2 (3 H)-one, BMS-191011: Opener of Large-Conductance Ca2+-Activated Potassium (Maxi-K) Channels, Identification, Solubility, and SAR. Journal of medicinal chemistry, 2007, 50(3): 528-542.
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