生物活性
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员，包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖，IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。
化学数据
| 分子量 | 513.64 |
| 分子式 | C23H27N7O3S2 |
| CAS号 | 957054-30-7 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | U87MG cell line |
| 方法 | Proliferation Assay. The human tumor cell lines used wereobtained from the ATCC. Cells were plated at 4 × 104 cells/ mL and cultured at 37 °C with 5% CO2 in DMEM supplemented with 10% fetal calf serum, and L-glutamine. Test compound was added to replicate wells in a volume of 10 μL such that the final DMSO concentration did not exceed 0.2%. After 4 days of incubation, 10 μL of Alamar Blue reagent was added and developed for 6 h at 37 °C before measuring the fluorescence excitation/emission (wavelength 540/595 nm) using a Victor plate reader. The reported IC50 values are means of at least two independent experiments with variations of less than 20%. |
| 浓度 | 0~10μM |
| 处理时间 | 4 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Human tumor xenografts of U87MG glioblastoma of female NCr athymic mice |
| 配制 | 10% DMSO, 5% Tween 20, 85% water |
| 剂量 | 75 mg/kg once daily |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9469 mL | 9.7344 mL | 19.4689 mL |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9469 mL | 3.8938 mL |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9734 mL | 1.9469 mL |
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