| CAS NO: | 123691-29-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 187.6 |
| Cas No. | 123691-29-2 |
| Formula | C5H14NO2P·HCl |
| Solubility | <18.76mg/ml in DMSO;<18.76mg/ml in H2O |
| Chemical Name | (3-aminopropyl)(ethyl)phosphinic acid hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCP(CCCN)(O)=O.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CGP 36216 hydrochloride是一种有效的GABAB受体选择性拮抗剂，IC50值为43 μM。
GABAB受体（GABABR）是gamma-氨基丁酸（GABA）的代谢型跨膜受体，通过G蛋白与钾通道偶联。GABAB受体在中枢和自发分裂的外周神经系统中均有表达。GABAB受体在调控大脑膜兴奋和突触传递中扮演关键作用。
在无Mg2+的Krebs培养基中培养的大鼠新皮层制备物中，CGP 36216是巴氯芬诱导的自发放点抑制的拮抗剂，具有浓度依赖的作用方式。但是，CGP 36216在高达1 mM时不能拮抗巴氯芬诱导的超极化作用，其是通过gamma-氨基丁酸（B）GABAB突触后受体介导。
在电刺激的预装[3H] GABA的大脑切片中，CGP 36216可提高[3H] GABA释放，该效果可被巴氯芬逆转。虽然CGP 36216对GABAB突触后受体无效，但明显对突触前受体更为有效。
参考文献：
1. Ong J, Bexis S, Marino V, et al. CGP 36216 is a selective antagonist at GABA(B) presynaptic receptors in rat brain. European journal of pharmacology. 2001;415(2-3):191-195.
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