| CAS NO: | 1203680-76-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 371.88 |
| Cas No. | 1203680-76-5 |
| Formula | C20H18ClNO2S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.35 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥11.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (S)-3-((4-chlorobenzyl)oxy)-N-(1-phenylethyl)thiophene-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C(N[C@@H](C)C3=CC=CC=C3)=O)SC=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AS 1949490是一种选择性的含SH2结构域的肌醇5磷酸酶2（SHIP2）抑制剂[1]，作用于小鼠和人SHIP2的IC50值分别为0.34 μM和0.62 μM[2]。
SHIP2是一种胞内磷酸酶，作为一种负调节因子，在胰岛素信号中具有重要作用。由于其抑制作用，在Ⅱ型糖尿病治疗中具有潜在作用[2]。
Akt是调节胰岛素信号的关键酶。在L6肌肉细胞中，AS 1949490剂量依赖性增加胰岛素诱导的Akt磷酸化，但没有引起Akt蛋白整体水平和胎牛血清诱导的Akt磷酸化的任何相关变化。添加不同浓度AS 1949490和1 nM胰岛素培养48小时，培养基中葡萄糖的消耗呈剂量依赖性增加[2]。
在db/db糖尿病小鼠中，AS 1949490口服给药，一日两次连续7或10天，可显著减少血糖浓度（相对于vehicle组减少23%），但不影响胰岛素水平、食物摄入或体重。AS 1949490处理第10天，可显著减少血糖浓度时间曲线下的面积(AUC)和空腹血糖浓度（相对于vehicle组减少37%，时间约为30分钟）[2]。
参考文献：
[1] Laura Beth J. McIntire, Kyu-In Lee, Belle Chang-IIeto, et al. Screening assay for small molecule inhibitors of synaptojanin 1, a synaptic phosphoinositide phosphatase. J Biomol Screen, 2014, 19(4):585-594.
[2] A Suwa, T Yamamoto, A Sawada, et al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. British Journal of Pharmacology, 2009, 158:879-887.
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