| CAS NO: | 1030846-42-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 448.53 |
| Cas No. | 1030846-42-4 |
| Formula | C27H29FN2O3 |
| Solubility | <22.43mg/ml in DMSO;<8.97mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | 3-(2-fluoro-4-(((1-(2-phenoxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-5-yl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid |
| Canonical SMILES | FC1=C(CCC(O)=O)C=CC(NCC(C=CC=C23)=C2CCCN3CCOC4=CC=CC=C4)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AS2034178是GPR40的激动剂[1]，hEC50值为380 nM [2]。
GPR40是游离脂肪酸的受体。它调节葡萄糖依赖性的胰岛素分泌[1]。
AS2034178可以改善葡萄糖稳态，维持或增强胰岛β细胞功能[3]。 AS2034178可以高效且以剂量依赖性的方式增加细胞内Ca2+水平[1]。其对钙离子增加的最大功效几乎等于GPR40的内源性配体即亚麻酸的功效。但AS2034178的效力比亚麻酸高得多。在人类GPR41-、GPR43-、GPR119-和GPR120过表达的CHO细胞中，对AS2034178引起的细胞内钙离子浓度的增加进行评价。只有表达GPR40的细胞内Ca2+增加。在胰腺β细胞衍生的MIN6细胞中，仅在高葡萄糖条件下(22.4 mM)，AS2034178以剂量依赖性方式显著诱导胰岛素分泌[1]。
在ob/ob小鼠中，用AS2034178慢性治疗显著改善全身葡萄糖代谢、胰岛素、HbA1c和胰腺胰岛素水平[2]。在正常小鼠中，葡萄糖口服给药后，0.3到10 mg/kg 的AS2034178以剂量依赖性方式抑制血浆葡萄糖的增加，超过1 mg/kg的剂量使血浆葡萄糖浓度-时间曲线下的面积显著减少。口服葡萄糖后，血浆胰岛素水平升高，在口服葡萄糖后5分钟时，超过3 mg/kg剂量的AS2034178以剂量依赖性方式显著增加血浆胰岛素水平 [1]。
参考文献：
[1]. Tanaka H, Yoshida S, Oshima H, et al. Chronic treatment with novel GPR40 agonists improve whole-body glucose metabolism based on the glucose-dependent insulin secretion[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2013, 346(3): 443-452.
[2]. Defossa E, Wagner M. Recent developments in the discovery of FFA1 receptor agonists as novel oral treatment for type 2 diabetes mellitus[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2014, 24(14): 2991-3000.
[3]. Milligan G, Alvarez-Curto E, Watterson KR, et al. Characterizing pharmacological ligands to study the long-chain fatty acid receptors GPR40/FFA1 and GPR120/FFA4[J]. British journal of pharmacology, 2015, 172(13): 3254-3265.
m.cnreagent.com