| CAS NO: | 1215703-04-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White crystalline solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 381.88 |
| Cas No. | 1215703-04-0 |
| Formula | C17H19N3O3S·HCl |
| Solubility | Soluble to 100 mM in DMSO |
| Chemical Name | 5-(dimethylamino)-N-(3,4-dimethylisoxazol-5-yl)naphthalene-1-sulfonamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC(C(C)=NO1)=C1NS(C2=CC=CC3=C2C=CC=C3N(C)C)(=O)=O.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ki值:对VSM-A10细胞中的ETA为61 nM;对CHO细胞中的ETA为48 nM.
内皮素(ET)最初被鉴定为内皮细胞分泌的有效的血管活性物质,在分离的猪冠状动脉中可刺激力量发育.ET-1属于高度保守的21氨基酸多肽家族,在多个组织中分泌,包括肺\肾\眼\肠和中枢神经系统.BMS-182874是一种小分子量的非肽内皮素(El)受体拮抗剂.
体外实验:BMS-182874可竞争性抑制[125I]ET-1与大鼠血管平滑肌A10(VSM-A10)细胞膜上和稳定表达人类ETA受体的CHO细胞中ETA受体的结合,Ki值分别为61 nM和48 nM,但对ETB受体(Ki >50 μM)和非ET受体是弱抑制剂.在VSM-A10细胞中,BMS-l 82874抑制ET-l刺激的肌醇磷酸积累(KB 75 nM)和钙动员(Ki = 140 nM),但不影响最大反应[1].
体内实验:有意识的血压正常的大鼠口服(ED50 = 30 μmol/kg)或静脉注射(ED50 = 24 μmol/kg),BMS-182874可钝化对外源ET-l的压力响应.这些数据证明BMS-l 82874是一种具有竞争性\选择性的和口服活性的ETA受体拮抗剂[1].
临床试验:迄今为止,BMS 182874 hydrochloride仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] MARIA L WEBB, J. EILEEN BIRD, EDDIE C. K. LIU, PATRICIA M. ROSE, RANDY SERAFINO, PHILIP D. STEIN and SUZANNE MORELAND. BMS-182874 is a selective, nonpeptide endothelin ETA receptor antagonist. JPET 272:1124-1134, 1995.
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