BX 513 hydrochloride

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1216540-18-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	481.46
Cas No.	1216540-18-9
Formula	C₂₈H₂₉ClN₂O·HCl
Solubility	<48.15mg/ml in DMSO;<24.07mg/ml in ethanol
Chemical Name	5-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)-2,2-diphenylpentanenitrile hydrochloride
Canonical SMILES	ClC1=CC=C(C(CC2)(O)CCN2CCCC(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)C#N)C=C1.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CCR1受体的配体MIP-1α和RANTES参与许多慢性炎性疾病,最值得注意的是多发性硬化和类风湿关节炎.BX 513是一种新型的非肽类CCR1受体拮抗剂.

体外实验:与人7-TM受体以及其它趋化因子受体相比,BX 513对CCR1的抑制作用有至少200倍的选择性.此外,体外功能实验表明,BX 513以及结构上相关的针对CCR1受体的类似物以剂量依赖性方式发挥功能性拮抗作用[1].BX 513浓度依赖性抑制MIP-1α诱导的细胞外酸化和Ca2+动员,发挥功能性拮抗作用.单独给予BX 513时,没有引起任何反应,这表明BX 513没有内在激动剂活性.在外周血细胞中,BX 513以剂量响应的方式抑制MIP-1α和RANTES诱导的迁移.针对7次跨膜结构域受体的选择性测试表明,高达10 μM浓度的BX 513对许多受体没有活性[2].

在体实验:目前,没有可用动物在体实验数据.

临床试验:到目前为止,BX 513仍处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Ng HP,May K,Bauman JG,Ghannam A,Islam I,Liang M,Horuk R,Hesselgesser J,Snider RM,Perez HD,Morrissey MM. Discovery of novel non-peptide CCR1 receptor antagonists. J Med Chem.1999 Nov 4;42(22):4680-94.
[2] Hesselgesser J,Ng HP,Liang M,Zheng W,May K,Bauman JG,Monahan S,Islam I,Wei GP,Ghannam A,Taub DD,Rosser M,Snider RM,Morrissey MM,Perez HD,Horuk R. Identification and characterization of small molecule functional antagonists of the CCR1 chemokine receptor. J Biol Chem.1998 Jun 19;273(25):15687-92.