CAS NO: | 383392-66-3 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 348.44 |
Cas No. | 383392-66-3 |
Formula | C22H24N2O2 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 5-((benzyloxy)methyl)-7-(pyrrolidin-1-ylmethyl)quinolin-8-ol |
Canonical SMILES | OC1=C2C(C=CC=N2)=C(COCC3=CC=CC=C3)C=C1CN4CCCC4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
UC-112(5-((苄氧基)甲基)-7-(吡咯烷-1-亚甲基)喹啉-8-醇)是细胞凋亡蛋白抑制剂(IAP)的抑制剂。[1]
细胞凋亡蛋白抑制剂(IAP)家族在多数人类癌细胞中过表达,但在成人已分化的组织中几乎不表达。细胞凋亡蛋白抑制剂(IAP)被广泛认为是有希望的耐药性肿瘤的药物靶点。[1,2]
UC-112可强力活化caspase-3/7和caspase-9活性,并可在低达1 mM的浓度下选择性降低存活水平。UC-112与已知的蛋白酶体抑制剂Z-Leu-Leu-Leu-CHO(MG-132)共孵育可解除survivin抑制。在A375人类黑色素瘤异种移植模型中,作为单一制剂,UC-112可强力抑制肿瘤生长,减少X染色体关联的IAP和survivin水平。[1]
在体外多个癌细胞系中,UC-112可抑制肿瘤细胞生长,并在体内抑制黑色素瘤肿瘤生长。机理研究表明,UC-112可选择性抑制survivin表达,诱导强烈的癌细胞凋亡。UC-112可下调IAP水平,特别是survivin蛋白,从而有效抑制肿瘤细胞增殖。[1,2]
参考文献:
[1] Wang J, Li W. Discovery of novel second mitochondria-derived activator of caspase mimetics as selective inhibitor of apoptosis protein inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2014 May;349(2):319-29.
[2] Xiao M, Wang J, Lin Z, etal. , Design, Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies of Novel Survivin Inhibitors with Potent Anti-Proliferative Properties. PLoS One. 2015 Jun 12;10(6):e0129807.