CAS NO: | 345630-40-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 307.34 |
Cas No. | 345630-40-2 |
Formula | C19H17NO3 |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.37 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | N-(9,10-dioxo-9,10-dihydrophenanthren-2-yl)pivalamide |
Canonical SMILES | CC(C)(C(NC(C=C1C2=O)=CC=C1C3=C(C2=O)C=CC=C3)=O)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
SF1670是一种有效的PTEN特异性抑制剂[1].
磷酸酶和在10号染色体上删除的张力蛋白同系物(PTEN)是一种磷脂酰肌醇3'-磷酸酶,可将PtdIns(3,4,5)P3转化为磷脂酰肌醇4,5-二磷酸.PTEN是一种肿瘤抑制物,在多种癌症中发生突变[1].
SF1670是一种有效的PTEN特异性抑制剂.SF1670可结合PTEN的活性位点,增强嗜中性粒细胞中的PtdIns(3,4,5)P3信号.在人类嗜中性粒细胞中,SF1670可显著提高趋化刺激的Akt磷酸化,特异性增强PtdIns(3,4,5)P3信号.SF1670在250 nM浓度时可有效增加Akt磷酸化.在小鼠嗜中性粒细胞中,SF1670也增加Akt的磷酸化和PtdIns(3,4,5)P3信号,这是由对PTEN活性的抑制介导的.在嗜中性粒细胞中,SF1670可显著增加fMLP诱导的活性氧(ROS)生成.并且,SF1670可提高fMLP诱导的嗜中性粒细胞极化,这对向炎症位点的趋化转移和嗜中性粒细胞募集是必需的[1].
在小鼠中性粒细胞减少相关的细菌性肺炎模型中,SF1670可提高杀菌能力,减轻炎症相关的肺损伤[1].
参考文献:
[1]. Li Y, Prasad A, Jia Y, et al. Pretreatment with phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10 (PTEN) inhibitor SF1670 augments the efficacy of granulocyte transfusion in a clinically relevant mouse model. Blood, 2011, 117(24): 6702-6713.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 移植的小鼠嗜中性粒细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于15.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 500 nM |
应用 | 在移植的嗜中性粒细胞中,SF1670增强PtdIns(3,4,5)P3信号。在鼠细胞中,SF1670升高Akt磷酸化。SF1670的预处理显著增加小鼠嗜中性粒细胞中的PtdIns(3,4,5)P3水平。在500 nM fMLP刺激的嗜中性粒细胞中,SF1670(500 nM)预处理引起较高的的超氧化物生成。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 | 中性粒细胞小鼠 |
给药剂量 | 静脉注射,500 nM |
应用 | 在腹膜炎和细菌性肺炎的中性粒细胞小鼠中,静脉注射500 nM剂量的SF1670增强了细菌杀伤能力,降低了中性粒细胞减少相关性肺炎的死亡率。 在小鼠中性粒细胞减少相关细菌性肺炎模型中,SF1670增加了细菌杀伤能力,减轻了炎症相关的肺损伤。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Li Y, Prasad A, Jia Y, et al. Pretreatment with phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10 (PTEN) inhibitor SF1670 augments the efficacy of granulocyte transfusion in a clinically relevant mouse model[J]. Blood, 2011, 117(24): 6702-6713. |