K-Ras(G12C)inhibitor 12

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1469337-95-8

包装与价格：

包装	价格(元)
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	449.67
Cas No.	1469337-95-8
Formula	C₁₅H₁₇ClIN₃O₃
Solubility	≥8.98 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	1-[4-[2-(4-chloro-2-hydroxy-5-iodoanilino)acetyl]piperazin-1-yl]prop-2-en-1-one
Canonical SMILES	C=CC(=O)N1CCN(CC1)C(=O)CNC2=CC(=C(C=C2O)Cl)I
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)的别构抑制剂[1].

K-Ras是一种GTPase,在多个信号转导途径中扮演重要角色.多种癌症中出现K-Ras突变.

K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)的别构抑制剂.K-Ras(G12C)具有对GTP的轻微偏好.然而,K-Ras(G12C) inhibitor 12可显著降低对GTP的亲和性,引发K-Ras(G12C)修饰.并且,K-Ras(G12C) inhibitor 12可抑制SOS催化的核苷酸交换.在H1792和H358 K-Ras(G12C)突变肺癌细胞系中,K-Ras(G12C) inhibitor 12可减少C-Raf和B-Raf与Ras的关联.在包含G12C突变的H1792\H358\H23和Calu-1细胞系中,K-Ras(G12C) inhibitor 12可降低存活并可诱发细胞凋亡.K-Ras(G12C) inhibitor 12在H1792细胞中的EC50值为0.32 M.并且,H1792细胞具有低水平的K-Ras GTP,这与K-Ras(G12C) inhibitor 12对K-Ras GDP的偏好相一致[1].

参考文献：
[1]. Ostrem JM1, Peters U, Sos ML, et al. K-Ras(G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions. Nature, 2013, 503(7477): 548-551.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	肺癌细胞系H23, H358 和 H1792
溶解方法	在DMSO中的溶解度有限。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	72 h，10 μM
应用	K-Ras(G12C) inhibitor 12是一种高效的Ras抑制剂，在H1792细胞中的EC50是0.32 μM。它选择性地不可逆结合到K-Ras的G12C致癌突变体上，却不影响野生型Ras的活性。和没有突变的细胞比起来，用K-Ras(G12C) inhibitor 12处理后的K-Ras(G12C)突变细胞活力下降，凋亡增加。
References: [1]. Ostrem J M, Peters U, Sos M L, et al. K-Ras (G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions[J]. Nature, 2013, 503(7477): 548-551.