| CAS NO: | 1433200-49-7 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 4380元 |
| Physical Appearance | Off White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 597.79 |
| Cas No. | 1433200-49-7 |
| Formula | C35H47N7O2 |
| Solubility | Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in 1eq. HCl |
| Chemical Name | N-((1,6-dimethyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-methyl-1H-indazole-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC(C)N1CCN(C2=NC=C(C3=CC(N(C(C)C)N=C4)=C4C(C(N(C)CC5=C(CCC)C=C(C)N(C)C5=O)=O)=C3)C=C2)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
UNC 2400（UNC1999的类似物），是UNC1999的阴性对照。UNC1999抑制EZH2和EZH1[1]。
组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶（EZH1或EZH2）是polycomb repressive complex 2的催化亚单位，催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化。H3K27的三甲基化（H3K27me3）是转录抑制性的翻译后修饰。H3K27的超三甲基化修饰和EZH2的过表达参与癌症的发生[1]。
UNC 2400是UNC1999的阴性对照。UNC 2400抑制EZH2，IC50值为13 μM，比UNC1999对EZH2的作用效力低1000倍以上。而且，UNC 2400抑制EZH1和EZH2 Y641F，IC50值分别为62和>200 μM。在MCF10A细胞中，UNC 2400对H3K27me3的水平几乎没有抑制作用，具有低细胞毒性，EC50值为27.5 μM，与UNC1999相似。在DB细胞中，UNC 2400（3μM）不能显著抑制DB细胞的增值，对H3K27me3和EZH2的水平没有影响[1]。
参考文献：
[1]. Konze KD, Ma A, Li F, et al. An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol, 2013, 8(6): 1324-1334.
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