| CAS NO: | 1303607-60-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 562.50 |
| Cas No. | 1303607-60-4 |
| Formula | C29H34Cl2FN3O3 |
| Solubility | ≥17.2 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neopentyl-2-oxospiro[indoline-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide |
| Canonical SMILES | FC1=C(Cl)C=CC=C1[C@@H]2[C@@]3(C(C=CC(Cl)=C4)=C4NC3=O)[C@H](CC(C)(C)C)N[C@H]2C(N[C@@H]5CC[C@@H](O)CC5)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MI-77301 (SAR405838) 是MDM2的特异性拮抗剂，Ki值为0.88 nM [1]。
Murine double minute 2（MDM2）是野生型p53的主要负向调节剂，p53是一种肿瘤抑制剂。MDM2是E3泛素连接酶，诱导p53降解，阻断p53的反式激活域（TAD）[1]。
MI-77301 (SAR405838) 是MDM2的拮抗剂。MI-77301 (SAR405838) 抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP和HCT-116肿瘤细胞系的生长，IC50值分别为0.092、0.089、0.27和0.20 μM。与其他细胞系相比，MI-77301 (SAR405838) 对于突变或缺失p53的癌细胞系表现出较高的选择性，对于HCT-116 (p53-/-)、SAOS-2、PC-3和SW620细胞系的IC50值分别为大于20 、大于10、大于10和大于10 μM [1]。
在异种移植SJSA-1、HCT-116、RS4;11和LNCaP肿瘤的小鼠中，MI-77301 (SAR405838) 以剂量和时间依赖性方式增加MDM2、p21和p53蛋白水平，诱导凋亡。在SJSA-1异种移植模型中，30-100 mg/kg 剂量的MI-77301 (SAR405838) 诱导肿瘤消退，显著抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1]. Wang S, Sun W, Zhao Y, et al. SAR405838: an optimized inhibitor of MDM2-p53 interaction that induces complete and durable tumor regression. Cancer Res, 2014, 74(20): 5855-5865
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