SW033291

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SW033291

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

459147-39-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	412.59
Cas No.	459147-39-8
Formula	C₂₁H₂₀N₂OS₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥20.65 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-(butylsulfinyl)-4-phenyl-6-(thiophen-2-yl)thieno[2,3-b]pyridin-3-amine
Canonical SMILES	NC1=C(S(CCCC)=O)SC2=NC(C3=CC=CS3)=CC(C4=CC=CC=C4)=C21
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SW033291是一种有效的15-PGDH酶抑制剂，IC50值为1.5 nM，解离常数Ki app值为0.1 nM。SW033291可通过非竞争的方式抑制15-PGDH。SW033291可转移15-PGDH的熔点13.5°C。[1]

对A549细胞使用500 nM的SW033291可提高3.5倍的PGE2水平，EC50值约为75 nM。在CD45细胞中，SW033291可引起CXCL12和SCF的表达增加超过四倍。在SKL细胞中，SW033291对CXCL12、SCF、CXCR4、survivin或JAG1的表达无显著作用。SW033291也可在CD45细胞中提高环化AMP水平。SW033291也可增加造血壁龛中细胞因子的表达。[1]

注射SW033291的小鼠的表型与15-PGDH敲除鼠（10 mg/kg）十分相似。SW033291可诱导骨髓、结肠、肺和肝脏中PGE2水平两倍的增加。重要的是，成年小鼠中注射SW033291可抑制15-PGDH，但并不产生毒性。注射SW033291的小鼠有许多优势，如外周血中性粒细胞倍增、骨髓SKL细胞增加65%、骨髓SLAM细胞增加71%和造血集落数增加55%。[1]

参考文献：
1. Zhang Y, Desai A, Yang SY et al. Inhibition of the prostaglandin-degrading enzyme 15-PGDH potentiates tissue regeneration. Science. 2015 Jun 12;348(6240). pii: aaa2340.

试验操作

激酶实验 [1]:
重组15-PGDH蛋白活性测定	为了测定SW033291对15-PGDH酶活性的初始抑制特点，反应缓冲液 (50 mM Tris-HCl, pH7.5, 0.01% Tween 20) 包括了实验指定浓度的15-PGDH酶、实验指定浓度的SW033291、150 μM NAD(+)以及25 μM PGE2。在Envision Reader上，将反应混合物置于25°C下孵育15分钟。在加入PGE2后，立即测定于Ex/Em = 340 nM/485 nM波长下的荧光值，从而测定NADH的产生，每30秒测1次，持续3分钟，从而测定酶活性。使用GraphPad Prism 5软件，采用S形剂量效应曲线对SW033291浓度作图，计算IC50值。
细胞实验 [1]:
细胞系	CD45-骨髓细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于20.7 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.5 μM；2小时
实验结果	在CD45-骨髓细胞中，SW033291抑制15-PGDH，增加PGE2的组织水平，并诱导CXCL12和SCF表达，从而加快移植的造血干细胞归巢、成熟血液组分产生，以及移植后正常血细胞计数恢复。此外，抑制15-PGDH还能促进结肠或肝损伤后的细胞增殖，并加快上述组织修复。
动物实验 [1]:
动物模型	接受骨髓移植的小鼠和结肠和肝脏损伤小鼠模型
给药剂量	10 mg/kg；腹腔注射；每日2次
实验结果	在接受骨髓移植的小鼠中，SW033291促进造血恢复。在结肠和肝脏损伤小鼠模型中，SW033291降低结肠炎相关炎性细胞因子的水平，保护小鼠免受结肠炎，以及促进肝再生。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Zhang Y, Desai A, Yang SY et al. Inhibition of the prostaglandin-degrading enzyme 15-PGDH potentiates tissue regeneration. Science. 2015 Jun 12;348(6240). pii: aaa2340.