| CAS NO: | 1609960-31-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 295.17 |
| Cas No. | 1609960-31-7 |
| Formula | C13H12Cl2N4 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7.38 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-N-(6-(2,3-dichlorophenyl)-2-imino-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-ylidene)cyclopropanamine |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC(C(NC2=N)=C/C(N2)=N/C3CC3)=C1Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TH588是MTH1的有效选择性抑制剂,IC50为5 nM.
MTH1(人Mutt同系物1)是抗突变嘌呤核苷三磷酸酶,用于审查氧化的核苷酸库.MTH1是一个新的癌症治疗靶标,可以防止癌细胞发生DNA损伤,如氧化应激诱导的细胞功能障碍或细胞死亡.
在U2OS和其它癌细胞系中,TH588选择性地有效杀死癌细胞,对一些原代或永生化的细胞毒性较少.TH588处理U2OS细胞,DNA的8-oxodG增加.在U2OS细胞中,MTH1抑制剂TH588诱导DNA损伤,激活ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复[1].
BRAF V600E突变黑色素瘤异种移植小鼠对卡铂\达卡巴嗪和vemurafenib具有耐受性.十个肿瘤小鼠随机地每天一次接受TH588或对照组治疗.TH588治疗的小鼠肿瘤生长速度降低,尽管在24小时处理过程中,TH588的血清量下降到低于IC50浓度[1].
参考文献：
1. Gad H, Koolmeister T, Jemth AS et al. MTH1 inhibition eradicates cancer by preventing sanitation of the dNTP pool. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):215-21.
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