| CAS NO: | 223387-75-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 280.66 |
| Cas No. | 223387-75-5 |
| Formula | C12H9ClN2O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.05 mg/mL in DMSO; ≥5.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (Z)-2-(((1-chloro-4-hydroxyisoquinolin-3-yl)(hydroxy)methylene)amino)acetic acid |
| Canonical SMILES | ClC1=NC(/C(O)=N/CC(O)=O)=C(O)C2=CC=CC=C21 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
FG-2216是强效的HIF脯氨酰羟化酶抑制剂,对PDH2酶的IC50为3.9 μM.
HIF(缺氧诱导因子)是由低氧气供应活化的转录因子,引起细胞\组织和生物体对缺氧的适应性反应,血红蛋白水平的增加与宫内缺氧有关.与其它转录共激活子共同作用,HIF诱导改善缺氧影响的基因转录,包括促红细胞生成素及其受体.
在猕猴中,FG-2216可逆激活内源性促红细胞生成素,60 mg/kg 剂量增加82倍到309倍,FG-2216口服给药后4小时,循环血浆促红细胞生成素的水平升高[1].
FG-2216慢性给药耐受性良好,并诱导猕猴中红细胞的生成.FG-2216也引起体内血红蛋白表达的小幅提升.慢性给药FG-2216开始后1至2周,动物体内含血红蛋白的网织红细胞的百分比(％F + retics)上升[1].
参考文献：
1. Hsieh MM, Linde NS, Wynter A et al. HIF prolyl hydroxylase inhibition results in endogenous erythropoietin induction, erythrocytosis, and modest fetal hemoglobin expression in rhesus macaques. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2140-7.
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