LFM-A13

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LFM-A13

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

244240-24-2

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	360
Cas No.	244240-24-2
Formula	C₁₁H₈Br₂N₂O₂
Solubility	≥36 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
Canonical SMILES	C/C(O)=C(C#N)/C(NC1=C(C=CC(Br)=C1)Br)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50:17.2 μM

布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)属于蛋白酪氨酸激酶BTK/Tec家族,是一种细胞质PTK,参与信号转导途径,调节B-谱系淋巴样细胞生长与分化.BTK参与由多种细胞外配体结合其细胞表面受体而介导的信号转导途径.LFM-A13是一种BTK特异性酪氨酸激酶抑制剂.

体外:LFM-A13抑制表达于杆状病毒表达载体系统的重组BTK.在BTK激酶实验中,除了LFM-A13的显著效力,LFM-A13也是BTK的高特异性抑制剂.即使在极高浓度下,LFM-A13对其它蛋白酪氨酸激酶活性无效[1].

体内:LFM-A13显示出良好的药物动力学特征,不受标准化疗药物的不利影响,显著地增强BCL-1白血病细胞挑战的小鼠中的化疗疗效及存活率.在接受标准3种药物联合治疗的小鼠中,只有14%能长期存活.在同时接受上述治疗以及LFM-A13治疗的小鼠中,41%小鼠能长期存活[2].

临床试验:截至目前,LFM-A13还处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Mahajan S, Ghosh S, Sudbeck EA, Zheng Y, Downs S, Hupke M, Uckun FM. Rational design and synthesis of a novel anti-leukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase (BTK), LFM-A13 [alpha-cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2, 5-dibromophenyl)propenamide]. J Biol Chem. 1999 Apr 2;274(14):9587-99.
[2] Uckun FM, Zheng Y, Cetkovic-Cvrlje M, Vassilev A, Lisowski E, Waurzyniak B, Chen H, Carpenter R, Chen CL. In vivo pharmacokinetic features, toxicity profile, and chemosensitizing activity of alpha-cyano-beta-hydroxy-beta- methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide (LFM-A13), a novel antileukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase. Clin Cancer Res. 2002 May;8(5):1224-33.