| CAS NO: | 1254205-52-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 554.85 |
| Cas No. | 1254205-52-1 |
| Formula | C21H13ClF6N2O5S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥18.85 mg/mL in DMSO; ≥27.25 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 4-(N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)sulfamoyl)benzoic acid |
| Canonical SMILES | ClC1=C(N(CC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)S(C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)(=O)=O)N=CC(C(F)(F)F)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:对hTRPM8和rTRPM8的IC50分别为8.3和5.8 nM.
瞬时受体电位melastatin 8(TRPM8)是TRP melastatin亚家族的成员,在疾病引起的冷痛觉过敏和冷异常性疼痛中发挥重要作用,如奥沙利铂\长春新碱或紫杉醇等化疗引起的周围神经病变(CIPN)\糖尿病性神经病以及偏头痛和膀胱过度活动症(OAB).RS-00203078是TRPM8的选择性拮抗剂,具有口服活性.
体外实验:在薄荷醇诱导的钙内流实验中,RQ-00203078是一种新型的和高效的TRPM8拮抗剂,在人和大鼠中的IC50分别为8.3和5.8 nM.与其它TRP通道相比,RQ-00203078对TRPM8具有高选择性[1].
在体实验:RQ-00203078具有极好的体内活性,在icilin诱导的猛烈震颤大鼠模型中,口服给药RQ-00203078以剂量依赖的方式产生活性,ED50值为0.65 mg/kg[1].
临床试验:到目前为止,RQ-00203078还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Ohmi M, Shishido Y, Inoue T, Ando K, Fujiuchi A, Yamada A, Watanabe S, Kawamura K. Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Dec 1;24(23):5364-8.
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