| CAS NO: | 1417162-36-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 433.28 |
| Cas No. | 1417162-36-7 |
| Formula | C21H18Cl2N2O4 |
| Solubility | ≥21.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 1-(3,4-dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-morpholino-1H-pyrrole-2,5-dione |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(C(C(N2C3=CC(Cl)=C(Cl)C=C3)=O)=C(N4CCOCC4)C2=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 44.17 μM
同源重组(HR)是细胞中的重要过程,提供了阻断DNA复制的DNA双链断裂和病变的修复.RAD51是一种进化上保守的蛋白,是HR的中心.在癌细胞中,RAD51蛋白的过表达十分常见,是肿瘤治疗的潜在靶标.RI-2是优化的可逆RAD51抑制剂.
体外实验:尽管与RI-1相比,RI-2的活性相对降低,但在基于细胞的MMC实验中,RI-2保留了对敏感细胞足够的活性.RI-2孵育24小时后,对谷胱甘肽没有反应性.洗脱之前使用RI-2处理RAD51蛋白,产生不可测量的DNA结合活性丧失,尽管RI-2是已知的可以抑制RAD51活性的物质,IC50为44.17 μM.这表明,RI-2对RAD51的抑制是完全可逆的[1].
在体实验:RI-1是RI-2的类似物,易化了已知晶体结构的RAD51结合口袋的映射,RI-1的这种反应可能会限制其在临床前动物模型中的应用.在含硫醇的溶液中的反应表明,RI-1半衰期相对较短[1].
临床试验:到目前为止,RI-2还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Budke B, Kalin JH, Pawlowski M, Zelivianskaia AS, Wu M, Kozikowski AP, Connell PP. An optimized RAD51 inhibitor that disrupts homologous recombination without requiring Michael acceptor reactivity. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):254-63.
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