| CAS NO: | 191089-60-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 641.67 |
| Cas No. | 191089-60-8 |
| Formula | C33H50Cl2N2O6 |
| Solubility | ≥64.2 mg/mL in H2O; ≥51.6 mg/mL in EtOH; ≥61.8 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1,4-bis((E)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pent-4-en-1-yl)-1,4-diazepane dihydrochloride |
| Canonical SMILES | COC1=C(OC)C(OC)=CC(/C([H])=C([H])/CCCN(CC2)CCCN2CCC/C([H])=C([H])/C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=C1.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:9 μM
蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种断裂肽键的化学反应)以降解不需要的或受损的蛋白.目前,蛋白酶抑制被认为是一种独特而有效的方法,用于杀死耐受常规化疗的癌细胞.K-7174是一种新型的和口服有效的蛋白酶体抑制剂.
体外:由于其蛋白酶体抑制效应,K-7174通过caspase-8依赖性的Sp1(最有效的I类组蛋白去乙酰化酶基因反式激活因子)降解,从而诱导I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的转录抑制.在经K-7174处理的骨髓瘤细胞中,HDAC1过表达可减少K-7174的细胞毒性作用并防止组蛋白超乙酰化,而不影响泛素化蛋白积累[1].
体内:在小鼠骨髓瘤模型中,K-7174通过抗蛋白酶体活性以发挥疗效,其口服给药方式较静脉注射具有更显著疗效,而且无明显副作用.此外,K-7174在体外可以杀死携带β5亚基突变的耐Bortezomib骨髓瘤细胞以及从耐Bortezomib患者中分离的原代细胞[1].
临床试验:到目前为止,K-7174仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Kikuchi J, Yamada S, Koyama D, Wada T, Nobuyoshi M, Izumi T, Akutsu M, Kano Y, Furukawa Y. The novel orally active proteasome inhibitor K-7174 exerts anti-myeloma activity in vitro and in vivo by down-regulating the expression of class I histone deacetylases. J Biol Chem. 2013 Aug 30;288(35):25593-602.
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